冠心病的病理生理特点决定了当今各种治疗冠心病手段的目标与出发点皆在于改善心肌的供血和供氧。人类在长期与疾病的斗争中发明了各种方法和方式，如各种药物治疗、溶栓治疗、介入治疗以及冠状动脉搭桥术等，目的在于阻止疾病的进展，缓解症状，保护和维持心脏的功能。而老年人是较为脆弱的群体，因此，任何治疗都要权衡利弊，以使药物发挥最大的效用。通常，在进行药物治疗时，冠心病患者很有必要了解常见药物的用途，这样才会达到事半功倍的效果。
（第一节）硝酸酯类药物
硝酸酯类药物作为最古老的心血管药物之一，也是心血管治疗中应用最广泛的药物，对治疗冠心病、心绞痛等疗效可靠。
一、药物作用机制及禁忌
健康提示：硝酸酯类药物是最早和最常用的治疗冠心病的药物，已经有300年的历史了。最早发现和使用的是亚硝酸异戊酯和硝酸甘油，现在用于临床的硝酸酯制剂近10种。
此类药物的作用机制是松弛效果平滑肌，扩张小动脉和小静脉，扩张静脉的作用强于动脉，降低心脏的前后负荷，扩张冠状动脉及其侧支，增加冠状动脉的血流量，预防和解除冠状动脉痉挛，改善冠状动脉的血流分配。对于已经有狭窄的冠状动脉可通过扩张侧支血管而增加缺血区血流，改善心内膜下缺血，并能预防左心室重构。某些药物尚有抗血小板的作用。
这类药物的副作用主要有头痛、反射性心动过速和低血压等。禁忌证为急性心肌梗死合并低血压(小于等于90mmHg)或心动过速(心率大于100次/分)，下壁伴右室梗死时即使无低血压也要慎用。
二、硝酸酯类药物的种类
健康提示：目前，比较常用的硝酸酯类药物主要有三类：硝酸甘油、二硝酸异山梨醇酯、5-单硝酸异山梨醇酯。
一般而言，常用硝酸酯类药物主要包括以下几种。
1.硝酸甘油
又称硝化甘油、三硝酸甘油酯、三硝酸甘油、贴保宁、长效疗痛脉等。
(1)适应证与禁忌证。主要包括冠心病心绞痛、急性心肌梗死、充血性心力衰竭，高血压静脉点滴可用于治疗各种类型的高血压急症，也可用于手术前高血压的控制和手术中低血压状态的维持。但有脑出血、颅脑外伤、右室心肌梗死、青光眼、严重贫血、妊娠、哺乳妇女以及儿童禁用或慎用。
(2)用药不良反应。患者服用后几乎都有血管扩张的结果，其程度与剂量有关。其中搏动性头痛最常见，有时较为严重而被迫停用，必要时减量或加服阿司匹林，可减轻头痛。另外，患者还可能出现面部或皮肤潮红、低血压、心率反射性加快或血压反跳性增高等不良反应。
(3)用药注意事项
①使用过程中监测血压和血流动力学指标。
②肥厚型心肌病出现心绞痛时禁用。
③硝酸甘油的半衰期只有几分钟，其特点是容易产生耐药性，在最初的24小时一般不会产生耐药性，后24小时若硝酸甘油的疗效减弱或消失则增加滴注剂量，或间断应用，因为硝酸甘油的疗效通常在停用12小时后即恢复。应该避免大剂量和无间歇给药，采用间歇给药，使血药浓度适当地波动。亦可停用，在停用期间使用其他抗心绞痛药物。
④头痛副作用十分常见，由卧位、坐位变为立位以及饮酒都能加重头痛，应该避免。减小剂量后部分患者的头痛可以减轻或消失，严重时需要停用。
⑤硝酸甘油与其他血管扩张剂有相加作用，如与钙拮抗剂合用容易出现体位性低血压。
⑥短时间内重复大剂量使用极易产生高铁血红蛋白血症和高铁血红蛋白尿等的副作用。
(4)用法
①舌下含化：每次0.3mg～0.6mg，5min一次，一般连用不超过3次。
②口服：缓释剂型每次2.5mg～9mg，每日2－3次。
③皮肤贴用：5mg～60mg，每日一贴。
④皮肤外涂：起始量7.5mg涂于1.5cm×4.5cm皮肤，每8小时一次。维持量15mg涂于3cm×4.5cm皮肤，每8小时一次。
⑤口腔喷用：每次0.4mg喷于舌下，15min内不超过1.2mg。
⑥静脉滴注：开始滴速为5μg/min～10μg/min，以后每隔5min～10min增加5μg/min～10μg/min，直到出现临床疗效或血压下降反应，最大量不超过200μg/min。
(5)规格片剂0.5mg；注射液1mL：5mg，1mL：10mg；气雾剂11.2g(0.4mg/喷)。
2.硝酸异山梨酯
又称消心痛、硝酸异山梨、硝异梨醇、硝酸脱水山梨醇酯、异舒吉等。
(1)硝酸异山梨酯的适应证、不良反应、注意事项等均与硝酸甘油相同。
(2)用法
①舌下含服或口嚼：用于控制心绞痛发作。每次2.5～10mg，2h～3h1次。
②口腔喷雾：用于控制心绞痛发作。起始量1.25mg(一喷)，可于3min～5min再喷1～2次，10min内不超过3次。严重时可喷3次～4次，每次间隔30秒。
③口服：速释片起始量每次5.20mg，维持量10mg～40mg，每6小时1次。缓释片或胶囊起始量每次20mg，维持量20mg～80mg，每8h～12h1次。
④静脉给药：可从1mg/h起始，根据需要每30min～60min增量2mg/h，直到理想效果。有效剂量范围1mg～15mg/h。严重心绞痛或心肌梗死患者可在较短时间内调整剂量，但必须密切监测血压变化。
(3)规格
片剂5mg；缓释片/胶囊20mg；气雾剂375mg/300喷；注射液5mL：5mg，10mL：10mg，100mL：10mg，200mL：20mg。
3.单硝酸异山梨酯
别名有丽珠欣乐，艾狄美，鲁南欣康，异乐定，长效异乐定，德脉宁缓释胶囊，益辛保，安心脉，长效心痛治，依姆多，monit，ismo，IS-5-MN。
(1)适应证与禁忌证。冠心病心绞痛和心肌梗死后；肺动脉高压；充血性心力衰竭，与洋地黄制剂和利尿剂联合用于长期治疗。低血压和休克患者禁用。
(2)不良反应。服用单硝酸异山梨酯后的不良反应同硝酸甘油。
(3)注意事项。本品不适用于冠心病心绞痛急性发作时的治疗，只适用于慢性长期治疗。长效制剂按心肌缺血的发生规律释放，能昼夜24小时预防心绞痛的发作。血药浓度低，因此耐药性小，副作用少。其余同硝酸甘油。
(4)用法。异乐定及其他短效制剂：每次20mg，每日2次，可增量至每次20mg，每日2次。长效异乐定：每次口服50mg，每日1次，可增量至每次100mg，每日1次。德脉宁胶囊：每次口服40mg，每日1次，可增量至每次80mg，每日1次。
(5)规格。片剂/胶囊20mg；缓释制剂50mg、60mg；注射液20mL：25mg。
4.其他硝酸酯类药物
此类药物品种较多，尚有其他药物并不是很常用，如丁四硝酯、甘露六硝酯、托西酸硝乙胺、三乙硝胺、亚硝酸异戊酯、亚硝辛酯等。下表列举了常用硝酸酯制剂的常用剂量、起效时间等指标，供老年患者参考。
常用硝酸酯制剂的常用剂量表
药物常用剂量(mg)起效时间(min)作用时间
舌下：
硝酸甘油0.3～0.82～520～30min
消心痛2.5～10.05～2045.120
口服：
缓释硝酸甘油6.5～19.5/次，每日2次或3次20～452～6h
消心痛10.60/次，每日2次或3次15～452～6h
单硝酸异山梨酯20/次，每日2次30～603～6h
缓释消心痛40.60/次，每日2次60～9010～14h
缓释单硝酸异山梨酯60.120/次，每日1次60～9010～14h
硝酸甘油软膏1.3～5cm，每日3次15～603～8h
硝酸甘油贴膜剂10～20mg30～6030～608～12h
（第二节）抗血小板治疗药物
抗血小板药物治疗是心、脑血管疾病二级预防的标准治疗方法。对此，国内外众多的临床治疗指南均给予了充分的肯定。抗血小板药物主要有阿司匹林、潘生丁、噻氯匹定、氯比格雷等。其中阿司匹林是最重要的抗血小板药物，大量的临床研究均肯定了其在二级预防中的基石地位。
一、抗血小板药物的种类
健康提示：抗血小板治疗已经成为冠心病，尤其是急性心肌梗死治疗常规之一，在溶栓前即应使用。
一般来说，抗血小板治疗常用药物主要包括以下几种：
1.阿司匹林
抑制血小板内的环氧化酶而使血栓素A2(TXA2)生成减少，从而抑制血小板的聚集。心肌梗死的急性期剂量150mg～300mg/日，首次应当选择水溶性阿司匹林或肠溶阿司匹林嚼服以使其迅速吸收。3日后改为50mg～150mg维持。常用药物有肠溶阿司匹林(规格片剂25mg)、拜阿司匹林(规格：胶囊100mg)、益欣雪(规格：胶囊75mg)、巴米尔(规格：泡腾片100mg)等。
2.噻氯匹定
抑制ADP诱导的血小板聚集。口服后24～48小时起效，3d～5d达到高峰。开始剂量500mg，分2次服用，1～2周后改为250mg，每日1次维持。不适用急需抗血小板治疗的临床情况(如AMI溶栓前)，多用于阿司匹林过敏或禁忌的患者，或与阿司匹林合用于应用支架的患者。主要副作用是中性粒细胞和血小板减少。应当随访血象，出现异常应当及时停用。常用药物有天新利博、抵克力得，规格均为片剂250mg。
3.氯吡格雷
新型的ADP受体拮抗剂。口服起效快，副作用低于噻氯匹定而基本上取代了噻氯匹定。初始剂量300mg/日，以后为75mg/日。常用药物有波立维、泰嘉等，规格均为25mg。
4.普通肝素
是ST段抬高型心肌梗死的辅助治疗，是非ST段抬高心肌梗死的常规治疗。使用方法：先静脉推注冲击量5000U，而后以1000U/h的速度静脉滴注。每4～6小时测定一次APTT或ACT，保持其凝血时间延长至对照的1.5～2.0倍。静脉使用一般为48～72小时，后改为皮下注射2～3天，每12小时一次，每次7500U。若存在体循环血栓形成的倾向，则静脉肝素的使用时间可以适当延长或改为口服抗凝药。规格为注射液2mL：100mg：12500U。
5.低分子量肝素
为普通肝素的一个片段，平均分子量4000道尔顿～6500道尔顿之间，其抗Xa的作用是普通肝素的2～4倍，但是抗因子Ⅱa的作用弱于普通肝素。低分子量肝素应优于普通肝素，而且应用方便、不需要监测凝血时间、出血并发症低，所以建议用低分子量肝素代替普通肝素。但是由于低分子量肝素的制作工艺不同，其抗凝疗效有差异，因此使用应当个体化。不是所有品种的低分子量肝素都能成为替代静脉滴注普通肝素的药物。剂量一般为5000～7500U/次，皮下注射，每日2次。
二、抗血小板治疗药物的不足
健康提示：抗血小板药物治疗是冠心病治疗的重要组成部分，但是其自身又存在很多缺点和不足。
血小板是正常凝血机制中的一个关键成分，但也是病理性血栓形成的重要原因。因此，抗血小板治疗是心、脑血管疾病治疗的一个非常重要的方面。虽然其疗效已经被许多临床试验证实，但是仍有一些欠缺：不能防止血小板最初的黏附；有胃肠道刺激作用，并可以导致出血；抑制前列环素的合成；对其他的血小板激活通路如二磷酸腺苷(ADP)或肾上腺素通路没有作用等。因此，临床上更需研制新的更有效、副作用更少的血小板抑制剂。
（第三节）受体阻滞剂
受体阻滞剂主要作用机制是通过抑制肾上腺素能受体，减慢心率，减弱心肌收缩力，降低血压，减少心肌耗氧量，防止儿茶酚胺对心脏的损害，改善左室和血管的重构及功能。对冠心病的治疗有很好的疗效。临床常用的受体阻滞剂有美托洛尔、阿替洛尔及艾可洛尔等。
一、药物宜忌及注意事项
健康提示：
受体阻滞剂主要通过减慢心率，降低体循环血压和减弱心肌收缩力来减少心肌耗氧量，对改善缺血区的氧供需失衡，缩小梗死面积，降低急性期病死率有肯定的疗效。
受体阻滞剂是继硝酸酯制剂之后治疗冠心病的又一主要药物，其突出特点在于能够改善心肌梗死患者的预后，成为二级预防的主要药物。在无禁忌证的情况下应当常规使用受体阻滞剂。
1.受体阻滞剂的种类
受体阻滞剂分为脂溶性和水溶性两类，脂溶性药物因为其能容易地通过血脑屏障而极易出现中枢神经系统症状。根据其对受体的选择性特点分为选择性和无选择性受体阻滞剂，对于冠心病治疗者两类药物均可选择。又根据其是否有内在拟交感活性分为有和无内在拟交感胺受体阻滞剂，对于冠心病患者应该选择无拟交感活性的受体阻滞剂，如阿替洛尔、美托洛尔和比索洛尔等，尤其对于老年患者适宜选择水溶性的，以减少中枢神经系统副作用。
2.服用
受体阻滞剂的禁忌证
①心率小于60次/min；②动脉收缩压小于100mmHg；③中重度左心衰竭(大于等于KillipⅢ级)；④二、三度房室传导阻滞或PR间期大于0.24s；⑤严重慢性阻塞性肺部疾病或哮喘；⑥末梢循环灌注不良。
相对禁忌证：①哮喘病史；②周围血管疾病；③胰岛素依赖性糖尿病。
3.受体阻滞剂的主要副作用
(1)平滑肌痉挛。包括支气管痉挛及周围血管损害，主要因为同时阻滞了受体。
(2)心脏抑制。包括心动过缓、心脏传导阻滞和过强的负性肌力作用。
(3)中枢神经系统副作用。可引起抑郁、失眠、疲乏、阳痿等。
(4)对代谢的影响。主要影响糖和脂类代谢，包括可掩盖低血糖症状和升高甘油三酯。
4.受体阻滞剂使用时的注意事项
(1)严格掌握禁忌证。
(2)宜从小剂量开始使用，逐渐加量。
(3)监测心率和血压，尤其是应用静脉注射药物。
(4)避免突然停药，以减少由于症状反跳或加重。
(5)可掩盖一些疾病的症状如甲状腺功能亢进、糖尿病低血糖等，此类患者在应用时应该提高警惕。
二、常用药物的特点及使用方法
健康提示：
受体阻滞剂根据其作用特性不同而分为三类，第一类为非选择性的，常用药物为普萘洛尔(心得安)；第二类为选择性的，常用药物为美托洛尔(倍他乐克)、阿替洛尔(氨酰心安)、比索洛尔(康可)等；第三类也为非选择性的，具有外周扩血管作用，常用药物为卡维地洛、拉贝洛尔。
1.普萘洛尔
又称心得安，萘心安等，多采用以下两种用法。
【口服】一般剂量为每日3次，每次10mg。可根据情况增加至40mg～120mg，分3次－4次服用。扩张型心肌病患者应该从每次2.5mg，每日2次－3次起始。
【静脉注射】对快速性心律失常和麻醉中出现的快速心律失常，可以缓慢注射普萘洛尔。常规用量每次1mg～5mg，注射速度不应快于1mg/min。在注入每1mg后观察心律和血压变化，如心律失常终止或出现血压下降则停止注射。
2.氧烯洛尔
别名有烯丙氧心胺，心得平等。每日服用总量为40mg～240mg，分3～4次口服。先从小剂量开始。最大量可达40mg～60mg。
