目前药物总数已达几万种，经常使用的有7000种；就天然药物而言，《本草纲目》收载药物1892种，处方8160个；1996年日本富山医科药科大学和汉药研究所民族药物资料馆展示了包括汉、藏、蒙、韩、越、阿拉伯、南美的传统药物1.7万种。但这些药物中纯无机药物仅占极小部分，无机化合物约100个，《本草纲目》中记载的矿物药为355种。可是，已知人体中至少有25种元素对生命机能起重要作用；除了生命元素外，外界的许多元素（如铋、铂等）进入人体均能起重要药理和生理作用。例如，贵金属的克癌功能是近20多年不衰的研究热点，近来报道细菌引起的肠炎，用铋盐可迅速治愈。早在20世纪50年代就发现铁、铑的邻二氮菲络合物在低浓度（如10-5摩尔／升）时对流感病毒有强烈抑制作用；稍后在20世纪50年代末对EDTA这种强络合剂的药理功能进行过试验，并从其衍生物中筛选出一些有效的抗癌药物。例如，已发现的丙三胺二乙酸锑钠和氮三乙酸锑对肿瘤有良好抑制能力。于是，被疏忽了的微量元素锑成了抗癌新星，目前抗癌锑已在临床试用中。在学术思想上，微量元素的引入改变了旧的药理理念，提出了有机药物在生物体内的生物无机化学过程的新思路。还在20世纪60年代初期，美国药物学家华斯特刊行了《癌中的络合物化学》一书，指出“络合作用在癌中起作用”，“络合作用可作为整个癌问题的基础”。人们认识到，有机药物分子进入人体后，与体内微量金属元素、与细菌、病毒或者癌细胞中的金属蛋白、金属酶及核酸间相互作用，促进机体正常代谢的恢复或破坏病原体的正常代谢。另一方面，无机药物或有关金属成分进入人体后，也与体内相关的氨基酸、蛋白质、脂肪酸等有机成分反应，实现特定的生理功能。有些毒物如放射性元素及重金属镉、汞等，机体几乎无法将其消解，于是螯合促排就成为主要治疗手段，一些强力络合剂如2，3-二巯基丙醇和多胺多羧酸类化合物可使它们解毒，原因是良好的络合效果。这样，重视微量元素的作用，开发微量元素有关药物，成了一种新的思潮。
抗癌明星
近30年来发现，以顺式二氯二氨合铂［cis—Pt（NH3）2Cl2］（这里cis表示顺式异构体，简写作cis—DDP，商品名为顺铂）为代表的铂族元素络合物是一种很有效的新型无机抗癌药物。它对某些癌症治愈率很高：睾丸癌，85％；肺癌，80％；子宫癌，40％～60％，并可长期缓解。它对颈部癌、膀胱癌、前列腺癌、脑癌等都十分有效。目前，顺铂在国内外市场走俏。在美国，它已成为首选抗癌药物，最为畅销。人们已经研制出疗效更好、毒性更低的第二代、第三代抗肿瘤药物。20世纪90年代以来，我国学者杨旭青为首的研究组提出了新的微量元素抗癌药物分子设计构想，并合成出毒副作用比蔗糖还低的过渡金属络合药物，是这领域的重大突破。
铂络合物的抗癌活性是怎样发现的呢？说来颇为有趣而发人深省。1965年的一天，美国密执根大学的罗森伯格博士和同事们在做一个关于电场对细菌影响的实验。他们选用大肠杆菌作为研究对象，首先将其放入一种“C”介质培养液（由NH4Cl、NaH2PO4、Na2HPO4、NaCl、MgCl2、Na2SO4组成）中，鼓入压缩空气（供细菌呼吸之用），然后在培养室中插入两个半圆柱形的惰性金属铂电极，接上频率可以50~100000周／秒改变的交流电源。实验开始了。当频率为1000周／秒的交流电加在电极两端，通2安培的电流两小时后，怪事发生了：在显微镜下观察到培养液中的大肠杆菌疯狂地伸长，菌体呈丝状，其长度竟然为正常细菌的300倍，但细菌个数并未增加。用生物学的语言来描述，就是菌体并未发生分裂，它们的繁殖受到抑制，但细菌的生长却被促进了。每门科学都有自己特定的语言，借用这些术语写出的著作只有懂得的人才明白。著名的德国诗人歌德说过一句很有分量的话：有经验的读者用两只眼睛读书，一只眼睛看到纸面上的话，另一只眼睛看到纸背面的话。罗森伯格博士是位经验丰富的研究者，他读懂了这个实验记录：菌体产生了变态，分裂被抑制。
这个意外的发现，大大激起了研究者们的兴趣。为了防止一切偶然和意外，他们一再重复了结果。这在科学研究中是十分重要的，如大实验物理学家伽伐尼所经常警告的：对发现者最可怕的是，他在实验中看到的是他想要的现象，而不是事实的真相。如果结果不能被重复，那么一切都变成了肥皂泡，什么价值都没有。当事实被确证以后，博士们就琢磨，到底是什么因素促使菌体畸形疯长呢？在以往的细菌培养研究中，也曾观察到许多因素如紫外光照射、培养液温度、酸度、组成等的改变，都会影响菌体生长。他们用正交试验即综合优化因素的方法以及单因子试验即一个个因素改变的方法进行考察，均未得到类似的结果。他们没有忘记鼓入空气的影响，问题正出在这里，如果不鼓入空气而是通入惰性的氦气和氮气，就得到负结果。这就说明，需要氧化性气氛。
人们意识到是由氧气参与的电化学过程使菌体产生疯长。显然是产生了氧化性的电解产物。考察氧化性最常用的方法是用碘化钾—淀粉液蓝色反应试验，结果是肯定的。那么这种氧化产物究竟是什么呢？他们试图检测出可能产生的诸如CIO-、H2O2等，但均未成功；而且向培养液加入这类可能的氧化性成分，试图激起菌体的异常生长，但奇迹并未发生。科学需要顽强和耐心，一个真正的科学工作者是不会就此止步的。罗森伯格和他的同事们把目光投向了“C”培养液。把其中的各种化学组分单个或几个组合在一起分别进行电解，结果出来了，他们发现含有Cl-和NH3、NH+4组成的培养液可以产生活性物质，但仍检测不出有关的可能氧化性成分如CIO-、H2O2、NO、NO2等。这时，有人想到会不会是本来是惰性的铂电极参加了氧化反应。这的确是一个大胆的假设。因为，铂素以化学惰性出名，在通常条件下，铂不参与酸、碱和氧化还原反应。要不因为它是惰性的，谁会用它作电极呢？但从络合物化学观点来看，电解可使单质金属铂氧化成铂离子（Pt2+或Pt4+），这是一种极强的络合物形成体。在该条件下电解2小时，金属铂在氧气和适当的配位体参与下生成了氯铂酸或氯铂酸铵。实际上，在电解后的培养液中检测得氯铂酸浓度达8×10-6。同时，如在培养液中加10×10-6的氯铂酸铵，即使不电解，也能促使大肠杆菌丝状生长。至此，山重水复疑无路，柳暗花明又一村，真相终于大白，是原本化学惰性的铂生成了具有生物活性的铂络合物。而这个发现的重要意义还在后头呢。
以后又发现，培养液在电解后放置2～3天，生物活性更大。用光谱法、离子电泳法研究表明，此电解反应及光化学反应的最终产物，顺式二氯二氨合铂才是真正的主要生物活性物质。顺铂能抑制细胞分裂的特性，很自然使聪明的博士们联想到它们能否抑制癌细胞的分裂，从而使无法控制的癌扩散停止呢？敏感加勤奋是所有成功者的秘诀。罗森伯格立即用顺铂及好几个结构类似物植入老鼠体内的实体瘤和白血瘤进行观察，得到的结果令人鼓舞！动物体内的肿瘤受到抑制，6个月后，有的肿瘤已消失。随后一系列动物和临床实验表明，顺铂对许多肿瘤有抑制作用，呈现广谱的抗癌活性。罗森伯格等在1965年英国《自然》杂志公布他们的这一研究成果时，举世都为之惊喜。这一工作开无机络合物进入抗癌药物行列之先河，为生物无机药物化学奠定了基础。
顺式二氯二氨合铂以其分子结构的简明和功能的特异性，为在分子水平上研究抗癌药物的作用机制提供了一个绝好样板。进一步的研究表明，顺铂的细胞毒性和抗癌活性是由于它和肿瘤细胞DNA分子的结合，破坏了DNA的复制，从而抑制了肿瘤细胞的分裂。另一问题是为何顺式有抗肿瘤活性而反式却无呢？深入的观察说明，顺式不太多地改变DNA的结构和构象，其双螺旋结构仍然保持着，不易被DNA修复酶识别，从而“骗”过去了，不予修复，故使DNA中毒；而反式则使DNA双螺旋结构严重变形，因此它们易被DNA修复酶辨认，并进行修复，从而丧失对肿瘤细胞的毒性。这一点对许多农药的药效机理研究也很有启发。
其实二氯二氨合铂早在1844年就被首次合成，50年后络合物化学的奠基者魏勒再次强调其意义，100多年后的人们又发现了它的重要生物活性。这是科学创新精神的不断弘扬和胜利。
新星荟萃
除顺铂系列抗癌药物外，微量元素组成的其他药物用于抗癌的很多，效果也很好。它们是抗癌新星。
现已合成一批有机硅抗癌药物，有些已用于临床。利用硅原子在周期表中的独特位置制备一些特殊结构的有机物，具有特定抗癌效果。如水杨酸硅酯类药物，是在仿阿斯匹林结构基础上合成的，具有抗肝癌、骨瘤、前列腺癌等作用。环状硅醚类中顺2，6-二苯基六甲基环四硅醚有较强的性激素活性，对低分化前列腺癌有良好疗效；尤其对骨转移症状缓解更佳，而且不会引起激素治疗中常见的纤维蛋白溶解降低和此蛋白凝集等副作用。本品已在西欧诸国临床应用。不少药物（包括抗癌药物）分子中某些活性基团往往是药物变质或代谢失活的关键，使这些基团硅烷化既可增加其稳定性，还可改变其亲油或亲水性能，从而提高其药效。如硅烷化5-氟脲嘧啶保持了原药的抗癌性能，又减轻了其恶心、呕吐、白血球和血小板下降等副作用。硅烷化阿糖胞苷是重要的治疗急性白血病的药物。这些药物硅烷化后增加了原药的亲脂性，更有利于在肿瘤组织内富集并缓释（即慢慢且均匀放出）延长其作用时间，疗效更稳定。
利用稀土诊断和治疗癌症，最早是使用其放射性同位素。例如，经过90Y（钇）处理垂体已成功地治疗了前列腺癌和乳腺癌。稀土与四环素的络合物被用来检查脑癌，效果很好。169Yb（镱）柠檬酸络合物直接注入有关部位，广泛用于大脑、肝、肺、骨、颈、骨盆区域的癌变组织处理，这是由于它们之间的较高亲和性质。不同稀土同位素与肿瘤结合是有选择性的，并且不同化合物作用能力不同。通常重稀土比轻稀土具有更大的亲肿瘤性，其中铥最大。应用于治疗癌症的放射性同位素中，稀土几乎占了一半。钆的DTPA（二乙基三胺五乙酸）络合物是一个很好的肿瘤显示剂，已成功地进行脑瘤、肝癌、肾癌等有关部位的诊断。镧的稳定同位素也具有抗肿瘤活性，它对癌体的抑制作用是由于细胞结构（如膜及细胞体）中的Ca2+和Mg2+被稀土离子取代，导致肿瘤细胞的不可逆损害，无法修复。
抗癌活性的铜络合物较多，主要有铜-博来霉素［cu（Ⅱ）-Blm］，于1966年由日本学者梅沢等从放线菌分离得到抗生素Blm，又从微生物的培养液中按1：1络合比形成Cu—Blm，它可用于治疗皮肤癌、头颈癌和子宫颈癌及恶性淋巴肿瘤等；Ca（Ⅱ）-甘氨酰甘氨酰组氨酸三肽络合物与抗坏血酸配合使用，对肿瘤细胞有杀伤作用，但这两种成分单独使用时均不显抗肿瘤性，这样引起研究者的极大兴趣。此外，Cu（Ⅱ）-3，5二异丙基水杨酸络合物对腹水癌有抑制作用，可能是归因于它有类似SOD（超氧歧化酶）的功能，作为一种SOD的模拟物，它能截断自由基的生长而起抗癌作用。
锡的抗肿瘤活性物品种很多，其中R2SnX2及R2SnX2L2型化合物（其中R=烷基、苯基；X=卤素、SCN；L=含N及O等的配位体如1，10-二氮杂菲、组氨酸等）具有类似于顺铂抗肿瘤药物的构型，活性最大。它们可抗白血病、肉瘤等。近年来合成了许多有抗肿瘤活性的锡卟啉化合物，可抑制肝癌及化疗时保护正常细胞。聚集在胸腺激素中的锡对淋巴白血病有良效，并且适当地补充锡甾族化合物可预防癌症发生。迄今，美国和加拿大国立癌症研究所已对2008种以上有机锡化合物进行抗白血病这一素来是不治之症的活性筛选。试验表明，约有29％的化合物呈现活性。曾经在1980年国际锡研究组织就强调过锡的三元复合物的抗肿瘤活性优势，如活性与Sn-N的键长有关，当键长>2.39埃（0.239纳米）时，才显示活性，预示此复合物的键较弱，即较易离解，并在水溶液中有一定离解度，从而可配成水剂以注射方式给药。其作用机理尚不清楚。
阿霉素为一广谱抗癌剂并对白血病有高效，但对心脏致毒。它与铁形成的络合物名为昆莱霉素，可直接口服，药效提高。由于易被肠胃道吸收，并易进入癌细胞，保持并增强了阿霉素的优点，同时减轻了对心血管系统的副作用。
四环素易被胃癌组织吸收，考虑到癌体细胞的高锌/铜比值和胃液的酸性，以及四环素易与金属离子及氨基酸成三元络合物，因此可能在体内形成锌的四环素络合物而取得疗效。
消炎能手
风湿炎症、皮炎、牙龈炎、鼻炎等经常困扰人们，金属络合药物在消除它们的病痛方面发挥了重要作用。
