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第33章 降压常用西药

1.利尿降压剂

利尿降压药有助于肾脏排出体内的钠盐和水分,使血浆与细胞外液容量减少,血容量及心排血量降低,从而降低血压。是使用最早、最常用的降压药物,常与其他各类抗高血压药物合用以增加降压效果。常用的利尿降压药按照其降压作用的强弱,分为高效利尿降压药(速尿、利尿酸),中效利尿降压药(双氢克尿噻、氯噻酮),低效利尿降压药(安体舒通、氨苯喋啶)。利尿药既可单独应用,又可与其他降压药联合应用,尤其适用于心功能不全的病人。

※氢氯噻嗪Hydrochlorothizide(别名:双氢克尿噻、双氢氯噻嗪)

【临床应用】利尿,降血压。降压作用温和,单独应用于轻度高血压,或作为基础降压药与其他降压药配伍应用以增强疗效。口服吸收不完全,2小时后起作用,大约4小时达高峰,作用大约持续6~12小时。

【用法用量】口服。起始量常为50mg,每日1~2次,最大剂量可用至每日200mg。见效后酌情递减,服维持量。与其他抗高血压药合用时1次10mg,每日1~2次。停用时应缓慢停药。

【不良反应】此药的不良反应常和使用时间长、利尿过多及水、电解质紊乱有关。

1 血容量过少,出现体位性低血压。

2 电解质紊乱,出现低钾血症和低钠血症。

3 高尿酸血症。

4 高血糖病人应用后有可能引起加重。

5 少数病人用药后可见倦怠、眩晕、恶心、呕吐、皮疹、白细胞减少,极个别病人有血小板减少性紫癜等。

【注意事项】

1 服用本药应定期检查血电解质,避免发生电解质紊乱。

2 在服用本药的同时应适当地补充钾盐,如口服氯化钾,或增加含钾高的食物,或与保钾利尿降压药同时应用。

3 肾功能衰竭病人应用本品时须密切观察,如利尿作用不明显,应警惕药物的蓄积。

※吲哒帕胺Indapamide(别名:钠催离、寿比山、吲哒胺、吲满胺、吲满速尿)

【临床应用】该药是一种既能扩张血管、又起利尿作用的非噻嗪类利尿降压药,降压作用明显强于利尿作用,小剂量即有降压效果,只有大剂量时才有利尿作用。除利尿作用外还有钙拮抗作用,降压温和,疗效确切,对心脏有保护作用,是长效理想降压药。适用于轻、中型高血压,大约可使2/3的高血压患者的血压控制在正常范围内,对心、肾功能、血糖、血脂均无影响,不引起低血钾症,也没有体位性低血压、心动过速、血压反跳等不良反应。尤其适用于伴有肾功能衰竭、糖尿病、高血脂症、老年高血压患者服用。

【用法用量】该药可单独使用,也可与其他降压药合用。口服,常用剂量为每日1.25~2.5mg,早餐后服用。老年高血压患者每2天服2.5mg即可控制血压。一般服药后2周内可见疗效,6~8周为1疗程。如疗效不满意,可每日服5mg,分2次服。

【不良反应】

1 服药后可有上腹部不适、恶心、头晕、失眠、皮疹等不良反应。

2 长期大剂量用药可使血钾轻度降低。

【注意事项】

1 磺胺类过敏、脑血管病及肝功能不全者禁用。

2 孕妇慎用,哺乳期妇女应停乳后再使用。

※螺内酯Spironolactone(别名:安体舒通)

【临床应用】为弱降压保钾利尿降压药,同时有拮抗醛固酮作用,适用于心功能不全的病人。与排钾利尿药合用,以防止丢失钾。

【用法用量】治疗高血压开始每日40~80mg,分次服用,至少2周,以后酌情调整剂量。不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用,以免增加发生高钾血症的机会。

【不良反应】

1 常见的有高钾血症,尤其是单独用药、进食高钾饮食、与含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。

2 胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻。

3 少见的有低钠血症,与其他利尿降压药合用时发生率高。

4 长期使用可致使男性乳房发育、阳痿、性功能低下,导致女性乳房胀痛、声音变粗、毛发增多,月经失调、性功能下降。

5 长期大量使用可发生行走不协调、头痛等中枢神经系统症状。

6 罕见的有过敏反应,如出现皮疹或呼吸困难等。

【注意事项】

1 用药期间必须密切观注血钾和心电图。

2 老年人使用易发生高钾血症和利尿过度。

3 高钾血症者禁用,肝、肾功能不全者慎用。

4 拟交感神经药物降低本药的降压作用。

5 与引起血压下降的药物合用,利尿和降压效果均加强。

※呋塞米Furosemide(别名:速尿、呋喃苯胺酸)

【临床应用】利尿作用较强,尤其适用于心衰、肾功能不全或出现高血压危象者。

【用法用量】治疗高血压起始每日40~80mg,分2次服用,并酌情调整剂量。治疗高血压危象时40~80mg静注,伴急性左心衰或急性肾功能衰竭时,可酌情增加剂量。

【不良反应】

1 长期大剂量使用可出现体位性低血压、休克、低钾血症、低钠血症、低钙血症,以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。

2 偶见皮疹、视物模糊、光敏感、头晕、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。

2.β受体阻滞剂

β受体阻滞剂是一组能阻断交感神经系统作用的药物,既能降低血压,又能减慢心率,临床试验证明它可减少冠心病事件,对心肌梗死具有二级预防作用,与利尿降压药、二氢吡啶类钙拮抗药合用有良好的降压效果,但吸烟往往会降低其疗效。

主要用于治疗轻、中度高血压。对合并冠心病、心梗后、慢性心衰的高血压患者尤为适合。

※普萘洛尔Propranolol(别名:心得安)

【临床应用】是临床应用较早、且使用最广泛的一种β受体阻滞药,常单独或与其他药物合并应用于治疗高血压。其抗高血压作用起始缓慢,需连续使用1~2周后才出现降压作用,长期口服用药可使收缩压和舒张压平稳下降,而无体位性低血压,适用于有高动力循环或心动过速的高血压患者,亦可用于心律失常、心绞痛、肥厚性心肌病及心肌梗死等疾病的治疗。

【用法用量】用于抗高血压口服1次5~10mg,每日3~4次,可按需要及耐受程度逐渐调整剂量至血压被控制。重度高血压常与氢氯噻嗪合用以增加疗效。缓释片治疗高血压、心绞痛开始服用时可每日40mg,早或晚服,必要时可增至2粒。心肌梗死后预防可用至每日160mg。

【不良反应】

1 可引起恶心、呕吐、腹泻、腹胀、眩晕、失眠、多梦、幻觉、发热、咽痛、皮疹、抑郁等症状,但一般较轻,无需停药。

2 可引起支气管痉挛,以致呼吸困难,诱发哮喘发作。故支气管哮喘患者应忌用。

3 大剂量应用可使肢端供血不足、发冷、疼痛、指趾麻木、异常疲乏等,故外周血管功能不良者需要慎用。

4 可诱发心力衰竭或心脏传导阻滞,急性心功能不全、房室传导阻滞、心动过缓者忌用。慢性心衰患者长期应用有改善心功能、降低死亡率的益处。

5 长期服用后骤然停药时,可诱发心绞痛,必须逐渐减量后缓慢停药。

6 用于妊娠高血压患者时,能加重胎儿缺氧,增加胎儿或新生儿的死亡率。

【注意事项】

1 本药个体差异很大,用量宜从小到大严格掌握。尤其是老年人对本品代谢与排泄能力低,应适当调节剂量。

2 不宜与利血平、降血糖药、洋地黄类等合用。

3 应用本品过程中应定期检查血常规、心功能、肝功能、肾功能,糖尿病病人应定期查血糖。

4 长期用药后撤药须逐渐递减剂量,至少经过3天,一般为2周。

※阿替洛尔Atenolol(别名:氨酰心安 天诺敏)

【临床应用】主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死,也可用于心律失常,是一种心脏选择性的β1受体阻滞药,经1次服药能使血压持续下降24小时,适用于心动过速合并高血压的患者。与血管扩张剂、钙拮抗药或利尿降压药合用,降压效果更好。

【用法用量】用于高血压,每次25mg,每日1~2次服用。2周后按需要及耐受量可渐增至每日总量100mg。

【不良反应】

1 不良反应较轻,可出现头晕、乏力、精神抑郁、皮疹等。

2 在心肌梗死病人中最常见的不良反应为低血压和心动过缓。

【注意事项】与硝苯地平联用,二者的治疗作用与毒性均有增加应仔细选择。严重窦性心动过缓、心力衰竭、房室传导阻滞患者及孕妇禁用。

※美托洛尔Metoprolol(别名:培他乐克、甲氧乙心安、美多心安、麦多洛尔)

【临床应用】主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常等,1975年问世后,在治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常等方面都取得了一定疗效,可明显改善高血压患者的头昏、心悸、眩晕、胸闷等症状,适用于一、二期高血压患者,特别是中、青年心率偏快的高血压患者。对合并冠心病者尤为合适。

【用法用量】口服,开始1次25~50mg,每日2~3次,以后按需要可以增加至1日400mg,分3次服。静脉注射首次2.5mg,最大量可为5mg,以每分钟1~2mg速度注入,根据需要及耐受程度5分钟重复1次,总量不超过1~15mg。

【不良反应】

1 部分病人服药后可有轻微上腹部不适、倦怠、睡眠异常、心率减慢、乏力、口干、胸闷等,多数能在治疗一段时间后减轻或消失,但合并支气管哮喘或心动过缓者禁用。

2 偶见非特异性皮肤反应和肢端发冷。

【注意事项】

1 禁用于2~3度房室传导阻滞、心源性休克以及明显心动过缓的病人。

2 本品和其他β受体阻滞药一样,中断治疗一般在7~10日内逐步撤药,尤其是缺血性心脏病患者,骤然停药可使病情恶化。

3 不宜与异搏定同时使用,以免引起心动过缓、低血压和心脏骤停。

※比索洛尔Bisoprolol(别名:康忻、博苏)

【临床应用】主要用于治疗轻、中度高血压,尤其适用于心率较快的中青年患者或合并心绞痛时。

【用法用量】口服,起始剂量为2.5mg,每日1次。可按需要调整剂量,最多不超过每日10mg。

【不良反应】

1 可有乏力、眩晕、头痛、失眠、多梦、抑郁、出汗、胃肠道反应、皮肤反应、肌肉痉挛、血压下降、房室传导阻滞等,可使心功能不全加剧、间歇性跛行及雷诺病加重。

【注意事项】

1 联合使用硝苯地平等降压药和口服降血糖药物会增加该药的作用。

2 与甲基多巴、利血平、可乐定联用可使心率减慢。

3 与维拉帕米类钙拮抗药、其他抗心律失常药物合用须谨慎。

4 心功能不全、心肌梗死后的心动过缓、低血压、支气管哮喘、晚期周围血流障碍的患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。

5 长期禁食和代谢性酸中毒而使血糖波动较大的糖尿病患者慎用。

※拉贝洛尔Labetalol(别名:柳胺苄心定)

【临床应用】主要用于治疗高血压。能抑制心肌和血管平滑肌对交感神经兴奋引起的收缩反应,适用于中、重度高血压和伴有心绞痛的患者。常与利尿降压药合用。本品降压强度与剂量相关,不伴反射性心动过速和心动过缓,立位血压下降较卧位明显,口服或静脉注射对各型高血压均有降压作用。

【用法用量】口服,100mg,每日2次,2~3天后根据需要加量,常用维持量为200~400mg,每日2次。极量每日2 400mg。可与其他抗高血压药或利尿降压药同用。

【不良反应】

1 用药切勿过快,以防止降压过快。

2 大剂量使用时偶见体位性低血压,因此用药剂量须逐渐增加。

3 少数患者用药后可引起头昏、恶心、疲乏、眩晕、感觉异常、上腹部不适等症状。

【注意事项】脑溢血、心动过缓及传导阻滞的患者不宜使用,支气管哮喘及肝病患者慎用。

※倍他洛尔Betaxolol(别名:倍他索洛尔、倍他心安)

【临床应用】适用于高眼压症。滴用后30分钟开始降低眼压,2小时达最大作用,眼压下降率为24%,降眼压作用可持续12小时。长期滴用4年,眼压控制稳定,80%的病人可获得有效的眼压控制。倍他心安的降压作用相同或略低于噻吗心安。

【用法用量】每日1~2次,每次1~2滴,摇匀后滴于结膜囊内。

【不良反应】

1 眼部可有一过性刺痛感、痒感、干涩感、烧灼感等不适,偶有异物感、视物模糊、畏光流泪、分泌物增多、点状角膜炎等。

2 全身偶有疲倦、头痛、头晕、失眠、抑郁、胃功能紊乱、恶心呕吐、便秘等。

【注意事项】心源性休克、严重心动过缓、尚未控制的充血性心力衰竭患者禁用。肺功能异常、孕妇、哺乳期妇女及儿童慎用。

3.钙拮抗剂

钙拮抗剂是最常用的降压药物,以前最常用的是硝苯地平(心痛定),降压较为迅速,长期用药不会出现耐药性,缺点是作用持续时间短,需频繁给药才能保持血压的持续下降,不符合平稳降压的原则。近年又开发出各种缓控释制剂或作用较为缓和的品种,如硝苯地平控释片(拜新同)、恬尔心缓释片、缓释异搏定(维拉帕米)、氨氯地平(络活喜)等长效药物。

※硝苯地平Nifedipine(别名:硝苯吡啶、心痛定、拜新同、艾克地平、圣通平、必同、欣默)

【临床应用】是目前临床上最常用于治疗心血管疾病和其他许多疾病的钙拮抗药,舒张血管作用较强,降压作用迅速而确切,且安全性高,广泛用于治疗高血压。

【用法用量】短效制剂成人常用口服量初始1次10mg,每日3次,渐增至最大疗效而能耐受,成人每次最大量为30mg,每日内总量不超120mg。剂量的增加应每隔1~2周进行1次。硝苯吡啶缓释剂,每日1~2次,每次10~20mg。硝苯吡啶的控释剂(拜新同),每日1次,每日30mg。

【不良反应】

1 反应短暂,较多见的是踝、足与小腿肿胀,用利尿降压药可消退。

2 较少见的是呼吸困难、咳嗽、哮喘、心跳快而重;

3 罕见的是胸痛(可出现于用药后30分钟左右)、晕厥(血压过低所致)、胆石症、过敏性肝炎。

4 逾量时可出现低血压,此时应停药观察,必要时用血管收缩药。

【注意事项】

1 严重主动脉瓣狭窄、肝或肾功能不全患者须慎用。

2 服药期间必须经常测血压和做心电图检查,在开始用药而决定剂量的过程中以及从维持量加大用量时尤须注意。

※尼群地平Nitrendipine(别名:硝苯乙吡啶、硝吡乙甲酯)

【临床应用】第二代钙拮抗药,作用与硝苯吡啶相似,可降低周围动脉阻力,而且不影响心脏功能。主要用于原发性或继发性高血压,具有显著而持久的降压和血管扩张作用,对心血管系统具有保护效应。与β受体阻滞药合用,对治疗体循环阻力过高特别有效,并适用于低肾素性高血压的治疗。

【用法用量】口服,每日1次,每次20mg;也可以随反应调整增至20~40mg,每日1次。

【不良反应】

1 较少见的反应有短暂的头痛、面红、心悸、眩晕、多尿等。

2 少见的反应有头晕、恶心、低血压、脚肿、心绞痛发作。

【注意事项】对本品有过敏反应者、严重主动脉瓣狭窄者禁用。肝肾功能不全者慎用。

※尼莫地平Nimodipine(别名:尼莫同、落普恩)

【临床应用】主要用于治疗和预防蛛网膜下腔出血所致的脑血管痉挛,脑梗死缺血性中风、偏头痛、突发性耳聋、老年性痴呆、脑外伤恢复期,也可用于轻中度高血压,对高血压合并脑血管病的患者可优先选用。

【用法用量】轻中度高血压,每次40mg,每日3次。

【不良反应】可见头痛、面色潮红、胃肠不适、恶心、血压下降。

【注意事项】避免与其他降压药、钙离子拮抗剂合用,必须合用时应密切观察。有脑水肿、颅压增高的患者及孕妇、哺乳期妇女应慎用。

※拉西地平Lacidipine(别名:司乐平、乐息平)

【临床应用】可用于治疗各种程度的高血压,尤其是老年人高血压合并稳定型心绞痛时。

【用法用量】口服,起始剂量每日1次,4mg,3~4周后可增加至每日1次6mg。老年人、肝病患者初始剂量应为每日1次2mg。与利尿降压药、β受体阻滞药及其他降压药合用可增加降压作用。

【不良反应】

1 最常见的有头痛、皮肤潮红、水肿、眩晕和心悸。

2 少见有无力、皮疹、恶心、胸痛等。

3 过量时可有低血压、心动过速,此时需用输液及升压药。

【注意事项】肝功能不全、孕妇、哺乳期妇女慎用。

※氨氯地平Amlodipine(别名:络活喜、施慧达)

【临床应用】直接舒张血管平滑肌,具有抗高血压作用,主要用于治疗高血压和缺血性心脏病。本品缓解心绞痛是通过扩张外周小动脉,使外周阻力降低,从而降低心肌耗氧量,另外扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉,使冠状动脉痉挛病人的心肌供氧量增加。

【用法用量】口服,治疗高血压和心绞痛的初始剂量为5~10mg,每日1次。根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至10mg,每日1次。

【不良反应】

1 发生率较低,较常见的有踝和足外周水肿,疲劳、头疼、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕。

2 较少见瘙痒、皮疹、心绞痛、心动过缓、呼吸困难和消化不良等。

【注意事项】对二氢吡啶类药物过敏者、儿童、主动脉瓣狭窄者禁用。孕妇、哺乳期妇女、肝功能不良、严重心衰患者慎用。

※非洛地平Felodipine(别名:波依定)

【临床应用】本品为一种血管选择性钙离子拮抗剂,通过降低外周血管阻力而降动脉血压。由于对小动脉平滑肌的高度选择性,在治疗剂量范围内对心肌收缩力和心脏传导无直接作用,又因对静脉平滑肌和肾上腺素对血管张力调节无影响,故不引起体位性低血压,本品有轻微的排钠利尿作用,所以不引起体液潴留。用于治疗各种高血压。

【用法用量】口服,每日1次,最初剂量为5mg,按个体反应情况调整,一般间隔应少于2周。最大剂量为每日20mg。

【不良反应】

1 面肿、头痛、头晕、潮红、口干、恶心、乏力、呕吐、关节痛等,但发生率较少。

2 伴有牙龈炎或牙周炎的患者,用药后可能会引起轻微的牙龈肿大。

3 过量可致严重低血压,伴心动过缓。

【注意事项】对本品过敏者、低血压、主动脉瓣狭窄者禁用。肝功能不全、心功能不全者慎用。

4.血管紧张素转换酶抑制剂

通过对动脉血管的扩张来降低血压。此类药物可逆转和防止左心室肥厚及胰岛素抵抗,降压疗效确切,根据药物作用时间的长短,可分为短效、中效和长效,短效的有卡托普利,中效的有依那普利,长效的有苯那普利、培哚普利、福辛普利等。

对所有类型的高血压均有一定的降压效果,且对血脂和血糖的代谢障碍有治疗作用,对肾脏有保护作用,是高血压合并心力衰竭和糖尿病理想的首选药物,近年来应用较多。

服用此类药物同时限制钠盐的摄入或联用利尿降压药可增强其降压作用。

※卡托普利Captopril(别名:开搏通、益压利、开富林、巯甲丙脯酸)

【临床应用】适用于各种类型的高血压,特别是常规疗法无效的严重高血压,伴有心功能不全者尤以此药为首选。该药与利尿降压药联合制剂称为复方卡托普利,治疗效果和范围更胜一筹。

【用法用量】口服,每日2~3次,每次12.5mg,按需要1~2周增至25mg,每日2~3次;疗效不满意时可加用利尿降压药;若需要进一步加量,宜观察疗效2周后再考虑。应急降压时,可舌下含化1片。

【不良反应】

1 较常见的有:皮疹、瘙痒、心悸、心动过速、胸痛、咳嗽、味觉异常等现象。

2 较少见的有:蛋白尿、眩晕、头痛、肢体血管神经性水肿、心率快而不齐。

3 少见的有:白细胞与粒细胞减少,发热、寒战。

【注意事项】

1 本药的抗高血压作用可被消炎痛、布洛芬、阿司匹林所拮抗。

2 不宜与保钾利尿降压药合用。

3 合并肾功能损害者须与利尿降压药合用时可选用呋噻米。

4 老年病人对本药降压作用较敏感,用药过程中应密切观察。

5 孕妇、哺乳期妇女、过敏者慎用。

※依那普利Enalapril(别名:悦宁定、益压利、苯酯丙脯酸、苯丁酯脯酸、依那林、埃那拉普利尔、恩纳普利、依苏)

【临床应用】与卡托普利相似,适用于治疗各类高血压和心力衰竭。与某些β受体阻滞药合用能增强该药的抗高血压作用。与利尿降压药合用降压作用明显增强,但不宜与潴钾利尿降压药合用。

【用法用量】口服,降压初始剂量为每日5mg,1次服用。以后随血压反应调整剂量至每日10~40mg,分2~3次服用,如疗效仍不满意,可加用利尿降压药。肾功能严重受损病人(肌酐清除率低于每分钟30mL)为每日2.5mg。

【不良反应】

1 较常见的有:眩晕、头痛、疲乏、咳嗽,均较轻微、短暂。

2 较少见的有:肌肉痉挛、恶心、乏力、阳痿、腹泻。

3 少见的有:胃肠道反应、肝功能异常、皮疹、心悸、低血压、直立性低血压、胸痛、白细胞减少、电解质紊乱等。

【注意事项】

1 对该药过敏者及手术前、肾动脉狭窄、孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。

2 肾功能不全患者用药剂量根据肾损害情况决定。

3 与钾盐或含钾药物合用可引起高血钾症。

※西拉普利Cilazapril(别名:一平苏)

【临床应用】是一种特定的长效血管紧张素转换酶抑制剂。用于治疗各种程度的原发性高血压和肾性高血压。也可与洋地黄或利尿降压药合用治疗慢性心力衰竭。降压作用在吃药1小时后出现,3~7小时达到高峰。通常服用2~4周后才能达到完全降压效果。

【用法用量】口服,起始1~2天为1日1次1.25mg;以后渐增至1日1次2.5~5mg。原发性高血压:每日1次,每次2.5~5mg,前1~2天从小剂量开始,视病情需要每隔2~4周个别调整剂量,如每日服用5mg仍不能控制血压时,可并用保钾利尿降压药。肾性高血压宜采用更小剂量为每日1次0.25~0.5mg。维持量可按个体化调整。

【不良反应】

1 较常见的有:轻微头晕、乏力、低血压、消化不良、恶心、咳嗽,大多数症状短暂,不需停药。

2 少见的有:症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、皮疹、便秘、胃炎、失眠、感觉异常、关节痛、哮喘等。

【注意事项】

1 同时服用利尿降压药会导致低血压,故应先停服2~3天利尿降压药后再改用本药。

2 与非甾体抗炎药并用可影响该药的降压作用。

3 过敏体质、腹水患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。

4 老年人、儿童、双侧肾动脉狭窄及严重肾功能障碍患者慎用。

5 使用时宜从小剂量开始,避免引起血压急剧下降。

※培哚普利Perindopril(别名:雅施达、哌林多普利、普吲哚酸)

【临床应用】长期服用可逆转心肌肥厚和血管壁损害,改善血管弹性,高血压合并动脉粥样硬化者较常用。与某些β受体阻滞药合用能增强该药的抗高血压作用。

【用法用量】口服,治疗高血压起始2mg,每日1次;以后按需要可递增至4mg,每日1次;最多为8mg,每日1次。常用维持量为4mg,每日1次。

【不良反应】

1 较常见的有:头痛、眩晕、疲乏、恶心、口渴、咳嗽。

2 少见的有:肝功能异常、皮疹、心悸、失眠、感觉异常、体位性低血压、直立性低血压、胸痛、哮喘等。

3 罕见的有:神经性水肿、白细胞减少、电解质紊乱等。

【注意事项】

1 对该药过敏、手术前、肾动脉狭窄、孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。

2 肾功能不全患者用药剂量根据肾损害情况决定。

3 与钾盐或含钾药物合用可引起高钾血症。

4 接受透析治疗的患者可能对该药过敏,应谨慎。

5 与噻嗪类药物合用可降低该药的血液浓度。

※苯那普利Benazepril(别名:盐酸贝那普利片、洛汀新)

【临床应用】具有双通道排泄的特点,适应于各期高血压、充血性心率衰竭。能在有效降低血压的同时,保护患者的靶器官,尤其是对肾脏有良好的保护作用。

【用法用量】用于降压每日1次口服10mg,如果效果不佳可以增至20mg。维持量可达20~40mg,每日1~2次给药。对于每日服用1次的高血压患者,在给药间隔末期,降压效果可能会减弱,此时每日剂量分2次服为宜。如疗效不满意,可加服另一种抗高血压药(以噻嗪类利尿降压药为宜)。严重肾功能衰竭的患者初始剂量应为每日1次5mg。

【不良反应】较常见的有胃肠道反应、肝功能异常、口渴、咳嗽、倦怠、眩晕。少见的有:皮疹、心悸、症状性低血压、直立性低血压、胸痛、失眠、感觉异常、白细胞减少、电解质紊乱等。

【注意事项】

1 肾动脉狭窄、心衰、冠状动脉硬化或脑动脉硬化患者慎用。

2 妊娠期和哺乳期禁用。

3 用药后如出现面部水肿应立即停药。如出现血管神经性水肿并发喉部水肿或休克者应立即抢救治疗。

4 该药物首次服用后可能发生严重的低血压,因此服药后应严密观察血压、心率变化。

※赖诺普利Lisinopril(别名:苯丁赖脯胺、捷赐瑞、蒂益洛)

【临床应用】疗效与卡托普利相似,主要用于治疗高血压和心力衰竭。可单独应用或与其他降压药如利尿降压药合用。

【用法用量】口服。用于降压每日1次10mg,维持量可达每日1次20~40mg。肾功能不全或有水、钠缺失者开始用5mg,每日1次。

【不良反应】

1 较常见的有干咳、头痛、眩晕、疲乏、恶心。

2 少见的有:症状性低血压、体位性低血压、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、焦虑、失眠、感觉异常、关节炎、哮喘等。

3 罕见神经性水肿、蛋白尿、粒细胞减少。

【注意事项】首次应用本品可能发生突然而严重的低血压。给药剂量须遵循个体化原则,按疗效予以调整。

※福辛普利Fosinopril(别名:蒙诺)

【临床应用】用于治疗高血压或心力衰竭。可单独使用作为初始治疗或与其他抗高血压药联合使用。

【用法用量】口服。用于降压初始剂量为每日1次10mg,如果病人对初始剂量能很好耐受,可逐渐增量至每日1次40mg。维持量为20~40mg,每日1或2次服用。最大剂量为每日80mg。

【不良反应】

1 较常见的有:头晕、咳嗽、恶心、呕吐、腹泻、眩晕、疲乏。

2 少见的有:心悸、胸痛、皮疹、瘙痒、感觉异常、味觉障碍、低血压等。

【注意事项】妊娠妇女、哺乳期妇女及对福辛普利过敏者禁用。

※雷米普利Ramipril(别名:瑞泰)

【临床应用】用于治疗高血压,可单独应用或与其他降压药如利尿药合用。也用于治疗心力衰竭。

【用法用量】口服,用于降血压1日1次2.5mg;2~3周以后调整剂量,维持量2.5~10mg,每日1次,每日最大用量为20mg。

【不良反应】

1 较常见的有:头晕、头痛、乏力、低血压、消化不良、恶心、咳嗽。

2 少见的有:症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、皮疹、便秘、胃炎、失眠、感觉异常、关节痛、哮喘等。

【注意事项】

1 同时服用利尿降压药会导致低血压。

2 与非甾体抗炎药并用可影响该药的降压作用。

3 过敏体质、腹水患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。

5.血管紧张素受体阻滞剂

是在血管紧张素转换酶抑制剂的基础上开发研制成功的一类最新型的降压药。该类药物安全、有效,耐受性好,有心、脑、肾保护作用,不良反应少,不会引起咽痒干咳的不良反应。最早应用的是氯沙坦,以后不断开发的有缬沙坦、依贝沙坦等。其适用和禁用对象与血管紧张素转换酶抑制剂相同,目前主要用于血管紧张素转换酶抑制剂治疗后发生干咳等不良反应且不能耐受的患者。

※氯沙坦losartan(别名:科索亚、海捷亚)

【临床应用】主要用于血管紧张素转换酶抑制剂治疗后发生干咳等不良反应且不能耐受的高血压患者,有降低血尿酸的作用,尤适用于伴高尿酸血症或痛风的高血压患者。

【用法用量】口服,每日1次50mg,维持量可为每日1次25~100mg。

【不良反应】

1 较常见的有:头晕、疲乏。

2 少见的有:体位性低血压、腹泻、偏头痛、皮疹、失眠等。

【注意事项】妊娠、高钾血症及双侧肾动脉狭窄者禁用。

替米沙坦Telmisartan(别名:诺金平、美卡素、立文)

【临床应用】替米沙坦可以作为原发性高血压患者一线治疗药物,可以单独使用,也可以与其他降压药组成复方制剂使用。能提供长时间的降压作用,并在各类高血压患者中具有良好的耐受性,包括老年患者,合并 Ⅱ型糖尿病的患者,合并代谢综合征和/或肾功能不全的患者。

【用法用量】口服,1次/日,通常剂量为40mg。在20~40mg剂量范围内,本品的降压作用与剂量相关。若剂量达80mg,降压效果仍不满意,可加用利尿剂;也可与其他抗高血压药物联合使用。

【不良反应】本品的不良反应轻微,一般不需停药。常见的不良反应包括呼吸道感染(7%)、背痛(3%)、鼻窦炎(3%)、腹泻(3%)及嗜睡、头晕和过敏反应。本品毒性的早期症状是低血压和心动过速。对可能有低血压的病人(如充血性心衰、正在用利尿剂治疗、透析或严重血容量不足等)应注意观察。

【注意事项】对本品或其他血管紧张素受体转换酶拮抗剂过敏者禁用;妇女一旦妊娠应立即停药;应用本品期间若发现有喉头喘鸣和面部血管神经性水肿,应立即停药;治疗期间可能出现肾损害,服用本品的病人应每月检查肾功能,肾功能恶化应停药;肝功能障碍病人应减低剂量。本品可提高地高辛的血浆浓度达平均49%。本品不通过细胞色素P450酶代谢,但对CYP 2C19有部分抑制作用,因此对由CYP 2C19代谢的药物,本品可能抑制其代谢。

※缬沙坦valsartan(别名:代文)

【临床应用】是一种强效和特异性的血管紧张素 Ⅱ受体抑制剂。适用和禁用对象与血管紧张素转换酶抑制剂相同,目前主要用于血管紧张素转换酶抑制剂治疗后发生干咳的患者。可以改善高血压患者中较常见的性功能障碍。突然停药无血压反跳或其他不良反应。长期给药无积蓄作用。

【用法用量】口服,每日1次80mg,2~4周后酌情可增加至每日1次160mg。维持量为每日1次80~160mg。

【不良反应】有头痛、头晕、腹泻、腹痛、疲劳、皮疹等。

【注意事项】妇女不宜在妊娠、哺乳期使用。

※厄贝沙坦lrbesartan Tablets(别名:格平、安博维)

【临床应用】适合于各类高血压患者。降压过程温和持久,波动小,口服后能迅速吸收,生物利用度为60%~80%,不受食物的影响。与洋地黄类药如地高辛、β受体阻滞药如阿替洛尔、钙拮抗药如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。尤其适用于高血压合并糖尿病、肾病患者。

【用法用量】口服,推荐起始剂量为150mg,每日1次。根据病情可增至每日1次300mg。可单独使用,也可与其他抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时,可加用小剂量的利尿降压药(如噻嗪类)或其他降压药物。

【不良反应】

1 常见不良反应为头痛、眩晕、心悸等,偶有咳嗽,一般程度都是轻微的,多数患者都能忍受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。

2 文献报道本品不良反应发生率大于1%的有:消化不良、胃灼热感、腹泻、疲劳和上呼吸道感染、恶心呕吐、皮疹等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。

【注意事项】

1 服用本药前应纠正血容量不足和钠的缺失。

2 肝功能不全、老年患者使用本品时不需要调节剂量。

3 妊娠、哺乳期妇女及对本品过敏者禁用。

4 过量服用可出现低血压、心动过速或心动过缓,应采用催吐、洗胃及支持疗法。

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