唐高祖李渊有四子，三子玄霸早亡，其余长子建成、次子世民、四子元占。高祖以建成为太子、世民为秦王、元吉为齐王。秦王李世民有勇有谋，战功显赫，而且手下有一批人才，文有房玄龄、杜如晦等，号称十八学士；武有尉迟敬德、秦叔宝等著名勇将。太子李建成的战功不如李世民，又见其弟谋略过人，手下人才济济，恐其夺位，故与四弟齐王元占联合排挤李世民。
建成、元吉知道唐高祖宠爱一些妃子，就经常在这些宠妃面前拍马送礼，讨她们的欢喜。李世民就没有这样做。李世民平定东都之后，有的妃子私下向李世民索取隋官里的珍宝，还为她们的亲戚谋官做，都被李世民拒绝了。于是，宠妃们常常在高祖面前说太子的好话，讲秦王的短处。唐高祖听信宠妃的话，跟李世民渐渐疏远起来。624年，庆州总管杨文干叛乱，牵涉到了太子李建成，李渊命李世民讨伐，还许诺在平定后立他为太子。但事后，李渊又改了主意，这无疑又加剧了兄弟之间的争夺。
有一次，太子李建成晚上找李世民喝酒，在酒里下了鸩毒，李世民心痛剧烈，幸亏淮安王李神通将李世民送回秦王府才得救。这次谋害使李世民下了决心除掉对方。建成、元吉想害李世民，但是又怕世民手下勇将多，占不到便宜，就想先把这些勇将收买过来。建成私下派人送了一封信给尉迟敬德，表示要跟尉迟敬德交朋友，还给尉迟敬德送去一车金银。尉迟敬德说：“我是秦王的部下。如果私下跟太子来往，对秦王三心二意，我就成了个贪利忘义的小人。这样的人对太子又有什么用呢？”说着，他把一车金银原封不动地退了。李建成和李元吉并没有就此罢休，在李渊的支持下将房玄龄和杜如晦调出了秦王府，削弱了李世民的力量。
恰逢突厥南侵，李建成和李元吉觉得时机到来，便由李建成建议让李元占代替李世民北伐突厥，李渊同意了，他们就进一步提出，调秦王的部下大将尉迟敬德和秦叔宝等人随同出征，还要求将秦王的精兵划归李元吉统领。李建成和李元吉商议在出兵饯行的时候，派人将李世民刺死。太子李建成的一个属官得知后，马上向李世民报告了这个机密消息，李世民决定先下手，以免后患。
李世民向李渊控告李建成、李元吉二人淫乱后宫，并欲冤杀他，奏章中有一句：“臣于兄弟无丝毫负，今欲杀臣，似为世充、建德报仇。臣今枉死，永违君亲，魂归地下，实耻见诸贼！”李渊看后愕然，叫兄弟三人一起进宫，由他亲自查问。李世民率领尉迟敬德、长孙无忌、侯君集、张公谨、刘师立、公孙武达、独孤彦云、杜君绰、郑仁泰及李孟尝等人埋伏于玄武门内，同时命高士廉释放狱中囚犯，分发武器，来增强秦王府的兵力。李建成没有收买成李世民的将领，李世民却成功地收买了李建成的将领，玄武门守将便是被收买的李建成的属将。正因为李建成认为有自己的人在，才敢于上朝去。李建成和李元吉发觉守门的士卒不是自己的属下，拨转马头，回奔东宫。
但此时李世民骑马赶来，双方发生了激战，李建成心头张弓连射3箭，但心慌意乱之下3次都没能将弓拉满，以致3箭未射到李世民马前已经力衰而落。李世民却勒停坐骑，稳稳当地对准李建成一箭射出，当场将之射杀。李元吉也被尉迟敬德射杀。玄武门的事情很快传到东宫、齐王府，冯立、薛万彻、谢叔方等人率精兵求救，攻打玄武门不成功，又转而攻击秦王府。尉迟敬德将李建成、李元吉的首级割下来，送到秦王府示众。东宫、齐王府等人见首脑已死，登时军心涣散，顿作鸟兽散。
随后尉迟敬德进宫面圣，气吁吁地说：“太子和齐王发动叛乱，秦王已经把他们杀了。秦王怕惊动陛下，特地派我来保驾。”李渊不知道如何才好。宰相萧瑀说：“建成、元吉本来没有什么功劳，两人妒忌秦王，施用好计。现在秦王既然已经把他们消火，这是好事。陛下把国事交给秦王，就没事了。”李渊只好宣布建成、元吉罪状，命令各府将上一律归秦王指挥，立李世民为太子。八月，李渊退位，李世民登基史称唐太宗，年号“贞观”。
