选择性的β3肾上腺素能受体激动剂，能增加白色脂肪组织的脂解作用和棕色脂肪组织的热生成作用，从而降低脂肪的储存。这类药物能增加脂肪动员和能量消耗，而不像β1和β2受体激动剂那样增加血糖水平。不良反应很少。目前已开发出的药物对治疗啮齿类动物的肥胖很有效，但对人类的疗效很弱。其原因为β3受体结构存在着显著的种族差异，且人体β3受体激动剂多数选择性不高。正在研制中的β3受体激动剂选择性较高的为CL316，243，对肥胖和非胰岛素依赖型糖尿病较好，没有β1和β2受体介导的不良反应，正在进行二期临床试验。CGP12177为β3受体激动剂，同时又是β1和β2受体阻断剂，亦有良好的促进人体脂肪分解的作用。
（三）抑制肠道消化吸收的药物
1脂肪酶抑制剂
肠道脂肪酶抑制剂Orlistat可以抑制脂肪酶，而脂肪酶可将脂肪分子分解成较小的可吸收成分，Orlistat抑制该酶从而减少脂肪的吸收。当采取较为平衡、热量稍低的饮食方式时，Orlistat能抑制大约30%摄入脂肪的吸收。该药尚可明显降低肥胖病患者血清中总胆固醇及低密度脂蛋白（LDL）胆固醇的含量，改善高密度脂蛋白与LDL的比例。尽管该药胃肠道反应较多，但仍能很好地被耐受。但该类药物可影响脂溶性维生素的吸收，造成脂溶性维生素缺乏，故长期应用受到一定的限制。在国内商品名是“赛尼可”。
2胃肠道脂肪酶抑制剂
高脂肪饮食是造成肥胖病的重要因素之一。体内过多储藏的脂肪主要来源于食物脂肪，这是因为脂肪代谢所产生的能量是同等糖或蛋白质产能的两倍。另外人体内由葡萄糖直接合成脂肪的能力颇为有限。所以，有选择性地减少脂肪从胃肠道的吸收是控制体重的又一措施。饮食中三酰甘油的消化和吸收有赖于胰酶的作用，后者将脂肪酸从甘油骨架上分解下来，组成微脂体经小肠刷状缘吸收进入外周循环。因此，通过药物抑制肠道胰酶，能降低食物三酰甘油的吸收。
赛尼可（奥利司他，Orlistat）
药理作用赛尼可是真菌的产物——脂抑素的一种化学合成衍生物，对肠道胰脂肪酶有较强的抑制作用。该药能减少30%脂肪吸收，增加脂肪从粪便排出，并有一定的减体重功效。本药在患者中易于接受，主要用于显著肥胖的患者，包括并发2型糖尿病、冠心病和有中风危险的肥胖者。口服极少被吸收，主要以未代谢形式从粪便排出。半衰期为14~19小时。不良反应主要有轻微而短暂的胃肠道副作用，有时会减少维生素E和维生素A的吸收。其长期疗效及安全性仍有待确定。赛尼可是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用，失活的酶不能将食物中的脂肪，主要是三酰甘油水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的三酰甘油不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药效。
适应证赛尼可结合微低热能饮食适用于肥胖和体重超重者包括那些已经出现与肥胖相关的危险因素的患者的长期治疗。赛尼可具有长期的体重控制（减轻体重、维持体重和预防反弹）的疗效。服用赛尼可可以降低与肥胖相关的危险因素和与肥胖相关的其他疾病的发病率，包括高胆固醇血症、2型糖尿病。
用法与疗程成人：推荐剂量为餐时或餐后1小时内服120毫克胶囊1粒。如果有一餐未进或食物中不含脂肪，则可省略一次服药。长期服用赛尼可的治疗效果（包括控制体重和改善危险因素）可得到持续。患者的膳食应营养均衡，微低热能，大约30%热能来自脂肪，食物中应富含水果和蔬菜。脂肪、碳水化合物和蛋白质的摄入应分布于每日三餐。没有证据表明超过每日3次、每次120毫克能增强疗效。对老年人无需调整剂量。
不良反应和注意事项主要引起胃肠道不良反应，与药物阻止摄入脂肪的吸收的药理作用有关。常见不良反应为：油性斑点，胃肠排气增多，大便紧急感，脂肪（油）性大便，脂肪泻，大便次数增多和大便失禁。通常在服用赛尼可的患者中较多出现的胃肠道急性反应有：腹痛或腹部不适、胃肠胀气、水样便、软便、直肠痛或直肠部不适、牙齿不适、牙龈不适。观察到的其他少见不良事件有：上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、头痛、月经失调、焦虑、疲劳、泌尿道感染。偶有对本品过敏的报道。主要的临床表现为瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿和过敏反应。
经过最多不超过两年的赛尼可治疗，大部分患者维生素A、维生素D、维生素E、维生素K和β胡萝卜素水平仍在正常范围内。为了保证有足够的营养物质，可以考虑补充复合维生素。应该教育患者遵从膳食指导。当赛尼可与高脂成分饮食（如一天2 000卡热能中，超过30%的热能来源于67克以上的脂肪供给）合用时，发生胃肠道事件（见不良反应）的可能性会增加。每日脂肪摄入量应分布在三顿主餐中。当赛尼可与脂肪含量很高的某一餐同服时，发生胃肠道反应的可能性增加。在2型糖尿病患者中，赛尼可在导致体重减轻的同时常常伴随着血糖控制的改善，从而可能或需要减少口服降糖药的剂量（如磺酰脲类药物）。赛尼可与环孢霉素联合用药时可造成后者血浆浓度的降低。因此建议在赛尼可与环孢霉素联合用药时应对后者的血清浓度进行比通常情况下更为密切的监测。患慢性吸收不良综合征或胆汁瘀积症及对赛尼可或药物制剂中任何一种其他成分过敏的患者禁用。
药物相互作用在药代动力学研究中，没有观察到赛尼可与酒精、******、二甲双胍、硝苯地平、口服避孕药、苯妥英类，普伐他汀或华法林之间有药物相互作用。已经观察到在与赛尼可同服时，维生素D、维生素E和β胡萝卜素的吸收减少。如果需要补充复合维生素，应在服用赛尼可至少2小时后服用。或在睡觉前服用。与赛尼可同时服用时，已观察到环孢霉素A的血浆浓度降低。因此，当赛尼可和环孢霉素A同时给药时，应加强对环孢霉素A血浆浓度的监测。
3葡萄糖苷酶抑制剂
阿卡波糖在小肠中可竞争性地抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及双糖分解生成葡萄糖，从而降低碳水化合物的吸收，具有降低餐后血糖及血浆胰岛素水平的作用。但由于分解吸收的障碍，糖类在小肠被细菌酵解产气增多，可引起肠胀气、腹痛、腹泻等，个别患者亦可出现低血糖反应。
阿卡波糖（Acarbose）
药理作用抑制小肠的α葡萄糖苷酶，抑制食物的多糖分解，使糖的吸收相应减缓，从而减少餐后高血糖，由于缓解了高胰岛素血症，故有轻度减肥作用。
适应证合并血糖增高的肥胖病及糖尿病。
用法与疗程口服。剂量因人而异。一般每片50毫克，初起量为每天3次，每次1片，以后可增加到每天3次，每次2片。
不良反应和注意事项阿卡波糖因糖类在小肠内分解及吸收缓慢，停留时间延长，经肠道细菌的酵解而产气增多，因此可引起腹胀、腹痛及腹泻等。可从小剂量始服用以减少胃肠不适症状。若与其他降糖药合用出现低血糖时，应将其他降糖药减量。若出现严重低血糖时，应直接补充葡萄糖。应避免与抗酸药或消化酶制剂同时服用。
4其他影响肠道吸收的药物
如苏-氯柠檬酸及其衍生物可抑制胃排空，从而影响消化吸收，并通过增加饱胀感而减少食物摄入。
膳食纤维补充食品有助于预防和控制肥胖的机制尚不够明晰。但是临床研究发现纤维补充食品能够造成胃排空，以及肠激素、血糖指数和饱腹感指数的改变。许多研究显示，需要大量的膳食纤维以改变能量平衡。因此膳食纤维补充食品的确可以作为减肥的好帮手。此外，新近作为减肥有效手段的低热量，高蛋白质饮食由于其膳食纤维含量不足而令人担忧。有鉴于此，选择低碳水化合物、高蛋白质配餐来帮助减肥的消费者应该考虑食用膳食纤维补充食品来缩小与膳食纤维推荐摄入量的差距。
（四）其他减肥药
1激素类减肥药
（1）甲状腺激素：甲状腺激素可促进能量代谢使体重下降，但只有在大剂量时才有明确的减肥作用，而且甲状腺素还可抑制内源性甲状腺激素的分泌，损害心血管系统，并加速蛋白质分解，可能引起肌病和骨软化，因此美国食品与药品管理局已正式提出，在甲状腺药物的标签上必须注明“不可用于减肥治疗”。但近年有学者重新评价了甲状腺激素在肥胖治疗中的价值，认为功能性甲状腺功能减退或者T3抵抗可能是肥胖的早期表现，因为肥胖鼠脂类分解所需甲状腺激素的量为非肥胖鼠的5～10倍。有人提出可采用低剂量T3（如60微克/天）治疗。
（2）同化激素类：如苯丙酸诺龙等可通过消耗脂肪减轻体重，并增加蛋白质的合成。脱氢表雄酮可以增加代谢率、减少脂肪合成及沉积，增加蛋白质的合成，并可影响甲状腺激素的释放，从而减轻体重。
（3）生长激素：生长激素对人类脂肪的发育具有重要作用，尤其是对年龄在20岁之前的青年人。近年来有关生长素促进食欲的作用机制研究取得了许多进展。儿童及成人的生长激素缺乏均可导致肥胖，因此生长激素在这类肥胖的治疗中具有很好的疗效。
（4）YY肽（PYY）：PYY是由36个氨基酸组成的多肽，在肠道与GLP21一起储存在L细胞内，餐后分泌入血。远端肠道中PYY浓度比近端高，以结肠、直肠中最高。PYY通过Y受体家族介导，后者属G蛋白偶联受体。血循环中PYY有两种形式：PYY3236及PYY1236，不同形式PYY有不同的受体亲和力。全长PYY对Y受体家族中所有受体的亲和力相似，外周注射全长PYY发挥多种生物效应，包括延缓胃排空和减少胃分泌。PYY3236只对Y2（一种突触前抑制性受体）亲和力较强，对Y1和Y5亲和力较弱。目前大多数研究认为在啮齿类、灵长类和人类中PYY3236有减少食欲的作用。
2西咪替丁
西咪替丁适应于肥胖病、胃炎病。西咪替丁悬液1次10毫克（20毫克/毫升），每日3次。分别在早餐、中餐、晚餐前30分钟服用，疗程8~12周。饮食治疗肥胖是一项基本治疗，但患者常常难以长期坚持，尤其是刚开始饮食控制阶段。此时应用西咪替丁悬液确实有助于减轻饥饿感，使饮食控制得以坚持。有研究表明，西咪替丁悬液治疗8周后，平均体重下降95千克（安慰剂组仅22千克），体重指数下降333（安慰剂组仅077），腹围和臀围分别下降86厘米和78厘米（安慰剂组仅为22厘米和21厘米）。因此，西咪替丁悬液是使肥胖病患者能够控制饮食后的饥饿感的有效安全的药物。
3肥胖基因产物
勒普亭（Lepain），别名为勒胖停，瘦素，消脂素。
4主要作用于外周的控制肥胖病的药物
除受中枢神经系统控制外，食欲也可通过反馈机制受到外周神经的调节。例如，缩胆囊素在受到进食刺激后释放至肠道，除能抑制胃肠对食物的处理之外，还可作用于外周A型缩胆囊素受体，向中枢传递一个“食饱”信号，从而限制进一步摄食。因此，凡能模仿缩胆囊素这一作用的药物，如A型缩胆囊素受体的激动剂，或肠道缩胆囊素降解蛋白酶的抑制剂均能起到抑制食欲的作用。
β3肾上腺素受体及其特异性激动剂的发现，给研制新一代降脂产热型抗肥胖症带来了新机会。β3肾上腺素受体主要表达于棕色脂肪组织，这种脂肪组织的功能是将体内的剩余热量变为热散发到体外，在能量代谢及产热反应中起着重要作用。与β1肾上腺素受体或β2肾上腺素受体相比，β3肾上腺素受体具有许多不同的药理学特征（如配体结合专一性等），所以有选择性地激活该受体，不仅在理论上可行，而且将显著提高降脂产热治疗效率，并减少由于β1受体或β2受体活性而引起的主要副作用。不少具有相对特异性的β3受体激动剂已有报道，如ICI198157、RO16、ZD7114等。这些药物在动物实验中的初步结果颇具希望。在啮齿类中，慢性用药有效地减轻肥胖动物的体重，但并不影响其摄食；减去的体重均来自脂肪，而其他组织的重量未受影响；因此，β3受体激动剂的减肥效果在肥胖症动物中较为显著，而对非肥胖动物的影响很小。除产热作用外，有些β3受体激动剂还具有与体重变化无关的抗糖尿病功效（如改善血糖控制、胰岛素敏感性及血脂成分和浓度等）。令人失望的是，这些药物在人体临床试验中，仅显轻微减肥效果，且表现出许多与β1受体或β2受体交叉反应所引起的副作用。现已发现人和大鼠的β3受体交叉反应的副作用。现已发现人和大鼠的β3受体有着不同的药理特征，上述药物虽然对大鼠的受体颇为专一，为有效的激动剂，但它们对人体的β3受体的表达水平要明显低于啮齿类脂肪中的相应水平。因此，β3肾上腺素受体激动剂对人体肥胖症治疗价值的最终评估还有待于研制出效能高、特异性强的人体β3受体激动剂来证明。
