（二）合成反应
本品的合成以间氨基酚为原料，在碳酸氢钠溶液中，热压下通入二氧化碳进行羧化反应，生成对氨基水杨酸钠。精制时，调pH值到3.5，此时溶解度最小，析出对氨基水杨酸，再与碳酸氢钠作用，得到纯品。
（三）性质与应用
1）本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭，味甜带咸。易溶于水，略溶于乙醇，不溶于****。
2）本品水溶液不稳定，露置日光中或遇热时色渐变深，可显淡黄、黄或红棕色。原因是本品先脱羧生成间氨基苯酚，再被氧化生成棕色的联苯醌化合物，酸性越强脱羧越易。故本品制成粉针剂，临用前加水溶解，遮光下使用。
3）本品具酚结构，可与三氯化铁反应生成紫红色络合物。
4）具有芳伯氨基，可进行重氮化偶合反应，生成红色偶氮化合物。
（四）使用
本品对结核杆菌有选择性抑制作用，但无杀菌作用，易产生耐药性，多与链霉素、异烟肼等合用，可增加疗效，减少耐药性。
异烟肼
（一）结构
化学名为4-吡啶甲酰肼，又名雷米封。
（二）合成反应
本品的合成是以4-甲基吡啶为原料，在氧化钒的催化下，与空气中的氧作用，氧化成为异烟酸，再和水合肼缩合而得。
（三）性质与应用
1）本品为无色结晶或白色结晶性粉末，无臭，味微甜后苦，mp.170～173℃。本品遇光渐变质。在水中易溶，在乙醇中微溶，在****中极微溶。
2）本品具有酰肼结构，不稳定，在酸或碱存在下，均可水解成烟酰胺和肼，游离肼的存在使毒性增加，变质后的异烟肼不可再供药用。光、重金属、温度、酸性等因素都影响水解速度，故常制成片剂或粉针剂使用。
3）异烟肼的肼基具很强还原性，可被多种弱氧化剂氧化，如与氨制硝酸银试液作用，被氧化生成异烟酸铵，并有黑色的金属银生成。在酸性液中可被溴、碘、硝酸银和溴酸钾等氧化剂氧化，生成异烟酸，并放出氮气。
4）本品可与铜离子、铁离子、锌离子等金属离子络合，形成有色的螫合物。如本品与铜离子在酸性条件下可生成单分子螯合物，显红色，在pH值7.5时形成双分子螯合物。故配置注射剂时应避免与金属器皿接触。
单分子螯合物双分子螯合物
（四）使用
本品口服后迅速被吸收，食物和各种耐酸药物，特别是含有铝的耐酸药物，可以干扰和延误吸收，因此应空腹使用。
（五）用途
本品为临床常用的抗结核病药，疗效好，用量小。可与链霉素、卡那霉素和对氨基水杨酸钠合用，减少耐药性的产生。
盐酸乙胺丁醇
（一）结构
化学名为（2R，2R′）-（+）-2，2′-（1，2-乙二基二亚氨基）-双-1-丁醇********。
（二）性质与应用
1）本品为白色结晶性粉末，无臭或几乎无臭，熔融同时分解。略有引湿性。在水中极易溶，在乙醇中略溶，在****中极微溶，在****中几乎不溶。
2）本品含有两个构型相同的手性碳原子，有3个旋光异构体，右旋体的活性最强，是左旋体的200～500倍，是内消旋体的12倍，药用其右旋体。
3）本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜试液反应，生成深蓝色的络合物，此反应可用于鉴别。
4）本品水溶液与**********反应生成**********盐沉淀，熔点为193～197℃。
（三）用途
本品主要用于治疗对异烟肼、链霉素有耐药性的结核杆菌引起的各型肺结核及肺外结核，多与链霉素、异烟肼合用。
第四节抗真菌药
临床上使用的抗真菌药物从来源上可分为抗生素类及合成类抗真菌药两大类。
一、抗生素类抗真菌药
抗生素类抗真菌药可分为多烯类和非多烯类。非多烯类主要用于浅表真菌感染，主要有灰黄霉素和癣可宁。虽然它们对深部真菌病有抑制作用，但由于其生物利用度低和毒性大，故只用于浅表真菌感染。
多烯类抗真菌抗生素结构中含有共轭双键的亲脂性大环内酯环和一个氨基糖。此类药物不稳定，可被光、热、氧等迅速破坏，主要药物有两性霉素B、制霉菌素、曲古霉素等，主要用于深部真菌感染。多烯类抗生素通过与真菌细胞膜上的麦角甾醇结合，产生多孔性，从而增加膜渗透性，使细胞内钠、钾、氢离子及核苷酸和氨基酸等重要物质漏逸，导致真菌死亡。
克霉唑
化学名为1-[（2-******）二苯甲基]-1H-咪唑。
酮康唑Ketoconazole
化学名为顺式-1-****基-4-{4-[[2-（2，4-二******）-2-（1H-咪唑-1-甲基）-1，3-二恶茂烷基]-4-甲氧基]****}哌嗪。
二、其他抗真菌药
特比萘芬
本品有广谱抗真菌作用，对皮肤真菌有杀菌作用，对白色念珠菌则起抑菌作用。适用于浅表真菌引起的皮肤、指甲感染。
第五节抗病毒药
目前对许多病毒性疾病尚缺少突出有效的治疗药物，而以预防为主。抗病毒药的作用主要通过影响病毒复制周期的某个环节而实现，理想的抗病毒药应只干扰病毒的复制而不影响正常细胞的代谢。但是目前大多数抗病毒药物在发挥治疗作用时，对人体也产生毒性，这是抗病毒药物发展速度较慢的原因。
抗病毒药根据结构主要分为3类：三环胺类、核苷类和多肽类。
一、三环胺类
盐酸金刚烷胺（a）为一种对称的三环状胺，可以抑制病毒穿入宿主细胞，并影响病毒的脱壳，抑制其繁殖，起治疗和预防病毒性感染作用。在临床上能有效地预防和治疗各种A型流感病毒的感染。
盐酸金刚乙胺（b）是金刚烷胺的类似物，对A型流感病毒的作用强于金刚烷胺，而且对中枢神经的副作用也比较低。
二、核苷类
核苷类抗病毒药物是基于代谢拮抗原理设计的药物，在抗病毒药物中占有相当重要的地位。
（一）非开环核苷类抗病毒药物
碘苷（c）是第一个临床应用的核苷类抗疱疹病毒药物，对单纯疱疹病毒和牛痘病毒等DNA病毒有效，对流感病毒等RNA病毒无效。主要用于治疗浅层单纯疱疹性病毒所致的角膜炎。由于使用时产生毒副作用，如骨髓抑制，胃肠道反应较大，且应用范围窄，现在临床上少用。三氟胸苷（d）的水溶性较大，可配成滴眼剂，用于眼部疱疹病毒的感染和对碘苷和阿糖胞苷无效的病毒感染，但不能抑制潜伏感染和复发。阿糖胞苷（e）是胞嘧啶衍生物，最初是用作抗肿瘤药物，发现它有抑制病毒DNA的合成作用，临床上用来治疗带状疱疹和单疱疹病毒角膜炎。环胞苷（f），进入体内后转变成Ara-c。我国首先用于治疗疱疹病毒角膜炎，国外主要用于抗肿瘤。
（c）（d）（e）（f）
阿糖腺苷（g）是嘌呤核苷类抗病毒药物，临床上治疗致死性疱疹脑炎和免疫缺陷患者带状疱疹和水痘病毒的感染。其单磷酸酯有抑制乙肝病毒复制的作用，我国已用于治疗病毒性乙型肝炎。三氮唑核苷（h）为广谱抗病毒药，体内和体外实验表明对RNA病毒和DNA病毒都有活性。
（g）（h）
叠氮胸苷（i）是第一个抗HIV的药物，在临床上治疗艾滋病和艾滋病相关综合症，但毒副作用较大。司他夫啶（j）也是一个抗HIV的药物，对HIV的逆转录酶有抑制作用，适用于对齐多夫定不能耐受或治疗无效的艾滋病及其相关综合症。
（i）（j）
（二）开环核苷类抗病毒药物
开环核苷类是一类新型结构的非糖甙核苷类似物，经体内外试验发现许多开环核苷类似物有很强的抗病毒活性。阿昔洛韦是第一个用于临床的开环核苷类抗病毒药物，为广谱抗病毒药，对疱疹病毒有高度选择性，为抗疱疹病毒的首选药物，也可用于治疗乙型肝炎。此类药物还有更昔洛韦（k）、泛昔洛韦（l）和喷昔洛韦（m）等。更昔洛韦是继阿昔洛韦之后研制成功的另一种高效低毒、选择性强的广谱抗疱疹病毒药物。泛昔洛韦是喷昔洛韦前体药物。
（k）
三、多肽类
免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶抑制剂是治疗艾滋病的另一类药物。此类药物有沙喹那韦（n）、利托那韦（o）、吲哚那韦（p）等。
沙喹那韦是一多肽衍生物，它能抑制人免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶，从而阻断病毒蛋白酶转录后的修饰，它是此类药物第一个用于治疗HIV感染的药物，对急性或慢性感染细胞，单独使用或与齐多夫定合用有增效作用，对齐多夫定有耐药性的病毒，沙喹那韦也有效。
