本品是一种新型胃H-K-ATP酶抑制剂（质子泵抑制剂PPI）。能显著抑制胃酸的分泌，同时对幽门螺旋杆菌也有抑制作用。本品通过抑制壁细胞膜的H-K交换，从而抑制壁细胞分泌胃酸的功能。H-K-ATP酶的转运机制是将H从壁细胞内转运到胃腔，而把K从胃腔转运到壁细胞内。目前认为，壁细胞分泌胃酸主要通过受体、第二信使和H-K-ATP酶三个环节的作用来完成，而H-K-ATP酶是这一过程的最后一步，无论是H2受体受刺激后产生的第二信使CAMP还是M受体和G受体受刺激后产生的第二信使Ca2＋，它们都将作用于分泌管上的H-K-ATP酶，酶分解ATP获得能量，将H＋转运到胃腔K转运到细胞浆，完成H-K交换，细胞浆中的CP再和K一起，以被动转运的方式转运到胃腔中，H和CP结合生成盐酸，TU-199正是作用于最后这一共同途径而发挥抑制胃酸分泌的作用。
【适应证】新型质子泵抑制剂。能显著抑制胃酸的分泌，同时对幽门螺旋杆菌也有抑制作用。疗效比奥美拉唑强7倍，而且理化质量稳定。
泮托拉唑
【药物名称】泮托拉唑pantoprazole【药物别名】潘美路、泰美尼克Panmeilu、Enteric-Coated【分子式成分】化学名：5-二氟甲氧基-2-｛[3，4-二甲氧基-2-吡啶基）甲基］亚磺酰基｝-1H-苯并咪唑钠盐-水合物。
【制剂规格】片剂：40mg/片。
【药理毒理】本品通过特异性地作用于胃粘膜壁细胞，降低壁细胞中的H＋/K＋ATP酶的活性，从而抑制胃酸的分泌。与奥美拉唑和兰索拉唑相比，本品对细胞色素P450依赖酶的抑制作用较弱。
【药动学】泮托拉唑钠肠溶片口服吸收不规则，滞后时间达246h，Tmax为335h，血浆半衰期为118h，血浆蛋白结合率为92%，其体内过程符合一级吸收双室模型。其生物利用度在75%以上，主要在肝脏代谢，但与细胞色素P450很少相互作用；经肾脏消除，大约80%以代谢产物的形式经尿排泄，血浆清除率为11L/h。
【适应证】十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃粘膜病变、复合性胃溃疡及所致急性上消化道出血。
【不良反应】偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹和肌肉疼痛。大剂量使用时可出现心律不齐，转氨酶升高，肾功能改变，粒细胞降低。
【用法用量】40mg，每日1～2次静脉滴注。临用前将10mL专用溶剂注入冻干粉小瓶内，再将溶解后的液体加入100mL氯化钠注射液中稀释后给予，13～50分钟内滴完。
用药须知本品溶解和稀释后必须在4小时内用完，禁止用其它溶剂或药物溶解和稀释。
【注意事项】对本药过敏者，哺乳期妇女及孕妇禁用。当怀疑胃溃疡时，应首先排除癌症的可能性，因为本药的治疗可减轻其症状，从而延误诊断。肝肾功能不全者慎用。
雷尼替丁枸橼酸铋
【药物名称】雷尼替丁枸橼酸铋ranitidinebismuthcitrate【药物别名】构橼酸铋雷尼替丁、瑞倍RBC、Pylorid、Tritec【分子式成分】为雷尼替丁（ranitidine）与枸橼酸铋（bismuthcitrate）化合所形成的盐。外观为白色无定形粉末。化学名：N-2-（5-二甲基胺甲基烷-呋喃-2甲基-磺胺酸）-乙基]
-N-甲基-2-硝基-1，1-乙烯二胺枸橼酸铋。分子式：C13H22N4O3 S1Bi·C6H8O7。分子量为651。其理化特性与雷尼替丁和枸橼酸铋的混合物不同，具有高度的水溶性，在pH值为43～39时，其溶解度为100%，而前者几乎是不溶解的，仅形成一层稠密的悬浮液。
【制剂规格】胶囊：350mg。
【药理毒理】具有独特的理化特性及抑制胃酸分泌、保护胃粘膜、抑制胃蛋白酶活性及抑制幽门螺杆菌（Helicobacterpylori，HP）生长等抗溃疡机制。
【药动学】Koch等对27名健康志愿者给予口服RBC800mgbid，共28d，在14～28d治疗期间，血浆铋浓度保持稳定，从RBC中吸收的铋有限（小于剂量的05%），血浆铋峰值浓度均未大于19mg/L。Koch等还观察了健康志愿者口服RBC200～1600mg时的情况，铋吸收很少，虽给予最大剂量（1600mg）的RBC，血浆铋峰值浓度不超过33mg/L。多次用药后虽可出现铋蓄积现象，但由于血浆铋浓度较低，13wk后铋累积量不超过5mg/L，故认为本品在临床应用中是安全和较易耐受的。雷尼替丁与血浆蛋白结合力低，可透过胎盘，也可分泌到乳汁中。
70%的雷尼替丁从肾脏廓清，T1/2为3h。口服RBC后很少部分从胃肠道吸收的铋亦从肾脏廓清。枸橼酸铋对药物代谢酶无影响，当雷尼替丁和阿莫西林（amoxicillin）、克拉霉素（clarithromycin）合用时，其药物动力学无明显改变，与抗酸剂合用时，雷尼替丁吸收减少28%，铋吸收减少30%～40%。当RBC800mg与阿司匹林900mg同时服用共9次时，最大血浆水杨酸盐浓度降低14%，提示RBC对水杨酸盐所致的胃、十二指肠粘膜损伤有保护作用。但铋剂微粒可进入胃粘膜并在胃窦部聚集，这有利于局部的抗HP活性。
【适应证】治疗消化性溃疡、联合应用抗生素根治HP感染、治疗消化不良伴HP感染。
【不良反应】是乏力、便秘、腹泻、恶心、呕吐等，其发生率约1%左右。与RBC明显有关的不良反应是粪便呈黑色及舌苔变色。
【用法用量】成人每次一粒（350mg），每日二次，饭前或饭后服；疗程不直超过六周，或遵医嘱；与抗生素合用的剂量和疗程遵医嘱。
【注意事项】对枸橼酸秘雷尼替丁或其任何成分过敏者禁用。
1本品不宜长期大剂量使用；
2重度肾功能损害者不宜使用本药；
3不建议用于孕妇和哺乳妇女；
4不建议用于儿童；
5已与抗生素合用，应注意执牛素的使用说明书中陈述的问题；6如经与抗生素合用，未根除幽门螺杆菌者，应考虑幽门螺杆菌对所合旧之抗生素耐药，应更换抗生素；
7有急性叶咐症病史者或肌前调除率<25mL/min者不能采用本品与克拉霉素联合治疗的方案。
雷贝拉唑钠
【药物名称】雷贝拉唑钠Sodiumrabeprazole【药物别名】波力特
【分子式成分】（＋）-Na-[4-（3-甲氧丙氧）-3-甲基砒啶-2-基］甲基亚磺酰基-1H苯并咪唑。
分子式为C16H20N3O3SNa。
【制剂规格】片剂，10mg，20mg。本品呈纯白色粉末状，无味。易溶于水、甲醇，可少量溶解于纯酒精和乙醚。
【药理毒理】雷贝拉唑钠是一种新型的质子泵抑制剂，可于治疗酸相关性疾病，如消化性溃疡、胃食管反流性疾病、卓-艾氏综合征等。H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂是治疗酸相关消化性疾病最常用的2种药物，它们均升高胃pH，但质子泵抑制剂作用于H＋/K＋-ATP酶，强烈抑制胃酸分泌，并使胃pH产生较大且持久的升高，雷贝拉唑钠是最新的质子泵抑制剂，其抗胃酸分泌活性大于原始质子泵抑制剂奥美拉唑。与奥美拉唑相比，雷贝拉唑抑制H＋/K＋-ATP酶作用更强，而且抑制可恢复；对血浆胃泌素水平影响较少；具有选择性强烈抑制幽门螺杆菌（HP）作用。在瑞士的一项双盲交叉试验中，HP阴性的无症状患者分别接受安慰剂、雷贝拉唑钠20mg、奥美拉唑（多单位片剂体系）20mg、奥美拉唑胶囊20mg、或兰索拉唑30mg的治疗。治疗雷贝拉唑钠组的疗效明显好于其他试验组，其pH中位值大约是35。表明与其他质子泵抑制剂相比，雷贝拉唑在用药24h即表现显著的抑酸效果。
在日本的一项研究中，接受雷贝拉唑钠10mg（n=48）、20mg（n=27）、其他的质子泵抑制剂（n=31）或H2受体阻断剂治疗消化性溃疡患者，比较用药1周后各组的症状缓解情况。结果表明，治疗3d后，雷贝拉唑钠较其他质子泵抑制剂或H2受体阻断剂，有更显著的缓解症状能力。
对137例消化性溃疡患者（其中十二指肠球部溃疡患者102例，胃溃疡患者35例）采用随机开放对照法进行临床试验。分成雷贝拉唑钠组10mg，po，qd和奥美拉唑组20mg，po，qd。
治疗时间十二指肠球部溃疡为4周，胃溃疡为6周。
结果表明：对十二指肠球部冲疡和胃溃疡患者，本品治疗后疼痛症状明显改善及疼痛时间的消失，与奥美拉唑组相比无统计学差异。整个试验中，雷贝拉唑钠组中3例出现不良反应，不良反应率为429%，奥美拉唑组不良反应率为448%。本品的不良反应轻微，患者没有因不良反应而退出试验。
【药动学】健康志愿者po10～80mg·d-1，qd，连续7d。Cmax（峰浓度）和AUC（曲线下面积）随着剂量的增长而增大，血浆半衰期大约是1h并且与剂量无关。雷贝拉唑钠的清除率为437～840mL·min-1·kg-1。血浆蛋白结合率是963%，大约30%的药物以硫羧酸及葡萄糖苷酸衍生物的形式从尿液中排泄。本品经细胞色素P450酶系统代谢，生物利用度不受食物或抗酸剂的影响。
【适应证】用以治疗酸相关性疾病，如消化性溃疡、胃食管反流性疾病、卓-艾氏综合征等。
【不良反应】主要不良反应为便秘、湿疹、头痛和腹泻。停药后自行消失。
【相互作用】本品不影响安定、笨妥英、华法林、茶碱的清除；本品与地高辛或酮康唑合用，影响后2者的药代动力学，因为它们的吸收依赖于胃的酸度；雷贝拉唑与抗酸剂无相互作用。食物和服药时间并不影响雷贝拉唑钠的生物利用度。
【用法用量】成人剂量是10mg，po，qd，病情严重时，剂量可增加到20mg，po，qd。
【注意事项】1已知对本品、苯丙咪唑衍生物或剂型中任何成分过敏的患者禁用。
2孕妇和哺乳期妇女禁用。
3由于本品对胃恶性病变引起的症状同样有较高的疗效，因此在使用本品治疗前应排除恶性病变的可能性。
4重度肝炎患者慎用，用时需从小剂量开始并监测肝功能。
5不建议年龄小于12岁的儿童使用。
6老年患者使用本品无需调整剂量。
硫糖铝〔典〕〔基〕
【药物名称】硫糖铝〔典〕〔基〕 Sucralfate【药物别名】胃溃宁、ULCERLMIN、ULCERBAN本品为蔗糖硫酸酯的碱式铝盐。
【性状】白色或类白色粉末；无臭，几乎无味；有引湿性。在水中、乙醇或氯仿中几乎不溶，在稀盐酸或稀硫酸中易溶，在稀硝酸中略溶。
【药理及应用】能与胃蛋白酶络合，抑制该酶分解蛋白质；并能与胃粘膜的蛋白质（主要为白蛋白及纤维蛋白）络合形成保护膜，覆盖溃疡面，阻止胃酸、胃蛋白酶和胆汁酸的渗透、侵蚀，从而利于粘膜再生和溃疡愈合。治疗剂量时，胃蛋白酶活性可下降约30％。本品无抑制胃酸分泌、刺激粘膜再生及抗酸作用。服用本品后，仅2％～5％的硫酸二糖被吸收，并由尿排出。常用于胃及十二指肠溃疡。
【用法】口服：每次1g，1日3～4次，饭前1小时及睡前服用。
【注意】
（1）不良反应发生率约为47％，其中主要有便秘（22％）。个别患者可出现口干、恶心、胃痛等，可与适当抗胆碱药合用。
（2）治疗收效后，应继续眼药数月，以免复发。
【药物相互作用】不宜与多酶片合用，否则两者疗效均降低。此由于多酶片中含有胃蛋白酶、胰酶和淀粉酶，其药理作用正与本品相拮抗，所含消化酶特别是胃蛋白酶影响溃疡愈合。与西咪替丁合用时可能使本品疗效降低。
【制剂】片剂：每片025g，05g。胶囊剂：每胶囊025g。
胃康宁片：内含硫糖铝和盐酸黄连素。每片025g。口服1次5片，1日3～4次，两餐之间眼用。
【贮法】密闭、防潮。
胶体果胶铋〔基〕
【药物名称】胶体果胶铋〔基〕ColloidalBismuthPectin【药物别名】碱式果胶酸铋钾、维敏
【性状】本品为黄色粉末，在水中形成稳定的胶体分散系，在人工胃液中形成凝胶，该凝胶能粘附于容器壁。本品不溶于乙醇、丙酮、乙醚等有机溶媒；pH为85～105；分解点：214℃～217℃；相对密度：0833g／mL；沉降容积比：1～097；特性粘数为126。
【药理】本品是一种新型胶态铋制剂，为生物大分子果胶酸（D-多聚半乳糖醛酸）与金属铋离子及钾离子形成的盐。本品在酸性介质中具有较强的胶体特性，可在胃粘膜上形成一层牢固的保护膜，增强胃粘膜的屏障保护作用，因此本品对消化性渍疡和慢性胃炎有较好的治疗作用。同时由于胶体铋剂可杀灭幽门螺旋杆菌，有利于提高消化性溃疡的愈合率和降低复发率。与其它胶态铋制剂比较，本品的胶体特性好，特性粘数为胶体碱式枸橼酸铋钾的74倍，此外，本品与受损伤粘膜的粘附性具有高度选择性，且对消化道出血有止血作用。胶体碱式枸橼酸铋钾在受损伤组织中的铋浓度为正常组织中铋浓度的31倍，而本品为434倍。临床试验证明，本品对消化性溃疡（含部分消化道出血病例）的总有效率为986％，愈合率为866％，对慢性胃炎症状减轻有效率为898％，对慢性胃炎病理好转率为847％，幽门螺旋杆菌阴转率为778％；以上结果均显著优于对照组。
【应用】主要用于胃及十二指肠溃疡，也可用于慢性浅表性胃炎、慢性萎缩性胃炎和消化道出血的治疗。
【用法】治疗消化性溃疡和慢性胃炎每次3～4粒胶囊，每日4次，于三餐前05小时各服1次，睡前加眼1次。疗程一般为4周。治疗消化道出血，将胶囊内药物倒出，用水冲开搅匀服用，日剂量一次服用，儿童用量酌减。
【注意】本品毒副作用低，不影响肝、肾及神经系统，服药后血、尿、粪常规检查亦无改变，但服药期间本品可使大便呈黑褐色。
【制剂】胶囊剂：每胶囊50mg。
氢氧化铝〔典〕〔基〕
【药物名称】氢氧化铝〔典〕〔基〕 AluminiumHydroxide【药物别名】DriedAluminiumHydroxide由明矾（硫酸钾铝）与碳酸钠两溶液相作用生成氢氧化铝沉淀后低温干燥而得。
【性状】白色无晶形粉末；无臭，无味。在水或乙醇中不溶，在稀无机酸或氢氧化钠溶液中溶解。
【药理及应用】有抗酸、吸着、局部止血、保护溃疡面等作用，效力较弱，缓慢而持久。能引起便秘，严重时甚至可引起肠梗阻。有极少量的本品在胃内转变为可溶性的氯化铝被吸收，并从尿中排泄，肾功能不全者可能导致血中铝离子浓度升高，引起痴呆等中枢神经系统病变。主要用于胃酸过多、胃及十二指肠溃疡，反流性食管炎及上消化道出血等。由于铝离子在肠内与磷酸盐结合成不溶解的磷酸铝自粪便排出，故尿毒症患者服用大剂量氢氧化铝后可减少磷酸盐的吸收，减轻酸血症（但同时应注意上述副作用）。
